Silagra – Foglio Illustrativo

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1. Denominazione del Medicinale

Silagra 25 mg compresse rivestite con film

Silagra 50 mg compresse rivestite con film

Silagra 100 mg compresse rivestite con film

2. Composizione Qualitativa e Quantitativa

Ogni compressa contiene citrato di sildenafil equivalente a 25 mg, 50 mg o 100 mg di sildenafil base.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere sezione 6.1.

3. Forma Farmaceutica

Compressa rivestita con film.

Descrizione dell’aspetto: Compresse di forma ovale biconvessa, con incisione da un lato e superficie liscia dall’altro. La colorazione varia in base al dosaggio: blu per 25 mg, giallo per 50 mg e rosso scuro per 100 mg.

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4. Informazioni Cliniche

4.1 Indicazioni Terapeutiche

Silagra è indicato per il trattamento della disfunzione erettile maschile, definita come l’incapacità persistente o ricorrente di raggiungere o mantenere un’erezione sufficiente per consentire una prestazione sessuale soddisfacente.

Affinché Silagra eserciti il suo effetto terapeutico è necessaria la stimolazione sessuale.

4.2 Posologia e Modo di Somministrazione

Considerazioni generali sulla posologia

La dose raccomandata è di 50 mg da assumere secondo necessità, approssimativamente un’ora prima dell’attività sessuale. In base all’efficacia e alla tollerabilità individuali, la dose può essere aumentata fino a 100 mg o diminuita a 25 mg. La dose massima raccomandata è di 100 mg. La frequenza massima di somministrazione è di una dose al giorno.

Popolazione Paziente	Dose Iniziale	Aggiustamento Posologico	Precauzioni Specifiche
Adulti (18-65 anni)	50 mg	25-100 mg	Basato su risposta e tollerabilità
Anziani (>65 anni)	25 mg	Massimo 50-100 mg	Riduzione clearance epatica
Insufficienza renale lieve-moderata	50 mg	Aggiustamento non richiesto	Monitoraggio clinico
Insufficienza renale grave (Clcr <30 ml/min)	25 mg	Massimo 50 mg	Supervisione medica stretta
Insufficienza epatica lieve-moderata	25 mg	Valutazione caso per caso	Child-Pugh A-B
Contemporanea terapia con inibitori CYP3A4	25 mg	Non superare 25-50 mg	Eritromicina, ketoconazolo

Modo di somministrazione

Per uso orale. La compressa deve essere deglutita intera con un bicchiere d’acqua. Silagra può essere assunto indipendentemente dai pasti; tuttavia, l’assunzione contemporanea a un pasto abbondante e ricco di grassi può ritardare l’insorgenza dell’attività.

4.3 Controindicazioni

L’uso di Silagra è controindicato nelle seguenti condizioni:

• Ipersensibilità nota al sildenafil o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1
• Trattamento concomitante con nitrati organici (sotto qualsiasi forma: orale, sublinguale, spray, cerotti transdermici) come nitroglicerina, isosorbide mononitrato, isosorbide dinitrato, o con donatori di ossido nitrico come il nitroprussiato di sodio
• Grave compromissione della funzione epatica (classificazione Child-Pugh C)
• Grave insufficienza cardiaca (scompenso cardiaco di classe III-IV NYHA) o angina instabile
• Ipotensione arteriosa sintomatica (pressione sistolica inferiore a 90 mmHg)
• Precedente evento cerebrovascolare acuto o infarto miocardico recente (entro gli ultimi 6 mesi)
• Retinite pigmentosa ereditaria (distrofia retinica ereditaria)
• Precedente episodio di neuropatia ottica ischemica anteriore (NAION) con perdita della vista
• Grave aritmia cardiaca non controllata

4.4 Avvertenze Speciali e Precauzioni d’Uso

Valutazione cardiovascolare pre-trattamento

Prima di iniziare qualsiasi trattamento per la disfunzione erettile, i medici devono considerare lo stato cardiovascolare dei pazienti, poiché esiste un grado di rischio cardiaco associato all’attività sessuale. L’uso di Silagra è controindicato in caso di malattia cardiovascolare grave.

Interazione con alfa-bloccanti

Nei pazienti in terapia con alfa-bloccanti (es. doxazosina, terazosina, prazosina), il sildenafil può potenziare l’effetto ipotensivo. Si raccomanda di stabilizzare la terapia con alfa-bloccanti prima di iniziare il trattamento con Silagra.

Alterazioni della vista

Sono stati segnalati casi rari di alterazioni visive, inclusa la neuropatia ottica ischemica anteriore non arteritica (NAION), con l’uso di inibitori della PDE5. Pazienti che notano perdita improvvisa della vista in un occhio devono interrompere immediatamente l’uso del medicinale e consultare un medico.

Priapismo

Farmaci per la disfunzione erettile devono essere utilizzati con cautela in pazienti anatomicamente deformazioni del pene (angolazione, fibrosi cavernosa, Peyronie) o in pazienti con condizioni che possono predisporre al priapismo (favismo, leucemia, mieloma multiplo, trombocitemia).

Sordità improvvisa

Casi rari di perdita uditiva improvvisa sono stati segnalati con l’uso di inibitori della PDE5. In caso di alterazioni uditive acute, interrompere il trattamento e consultare immediatemente il medico.

AVVERTENZA CRITICA: In caso di erezione dolorosa o protratta per più di 4 ore (priapismo), è necessario richiedere immediatamente assistenza medica. Il mancato trattamento tempestivo può comportare danni permanenti ai tessuti del pene e conseguente impotenza irreversibile.

4.5 Interazioni con Altri Medicinali e Altre Forme di Interazione

Farmaco/Sostanza	Meccanismo	Effetto	Raccomandazione
Nitrati (qualunque forma)	Potenziamento effetto vasodilatatore	Ipotensione severa, shock cardiogeno	Controindicazione assoluta
Inibitori CYP3A4 (eritromicina, cimetidina, ketoconazolo, itraconazolo)	Inibizione metabolismo epatico	Aumento AUC sildenafil (fino a 5-10 volte)	Dose iniziale 25 mg; non superare 50 mg
Ritonavir, saquinavir (inibitori proteasi HIV)	Blocco metabolismo	Elevato aumento concentrazioni plasmatiche	Dose massima 25 mg ogni 48 ore
Alfa-bloccanti	Addizione effetti ipotensivi	Ipotensione ortostatica sintomatica	Stabilizzare terapia precedente; iniziare con 25 mg
Altri inibitori PDE5	Meccanismo sovrapponibile	Non studiato	Evitare associazione
Micofenoloato, bosentan	Interazione farmacocinetica	Effetti variabili	Monitoraggio clinico

4.6 Fertilità, Gravidanza e Allattamento

Silagra è indicato esclusivamente per l’uso maschile. Non è indicato per le donne. Non esistono dati adeguati sull’uso di sildenafil in donne in gravidanza o durante l’allattamento.

Studi su animali non hanno evidenziato effetti negativi sulla fertilità maschile.

4.7 Effetti sulla Capacità di Guidare Veicoli e sull’Uso di Macchinari

Silagra può causare vertigini e alterazioni della visione (visione offuscata, sensibilità alla luce, cromatopsia). I pazienti devono essere consapevoli della propria reazione al medicinale prima di guidare veicoli o utilizzare macchinari. In caso di alterazioni visive significative, si raccomanda di astenersi da attività che richiedono attenzione visiva acuta.

4.8 Effetti Indesiderati

Le reazioni avverse sono classificate secondo la seguente convenzione MedDRA per frequenza:

• Molto comuni: si verificano in più di 1 paziente su 10 (≥10%)
• Comuni: si verificano tra 1 e 10 pazienti su 100 (1-10%)
• Non comuni: si verificano tra 1 e 10 pazienti su 1.000 (0,1-1%)
• Rari: si verificano tra 1 e 10 pazienti su 10.000 (0,01-0,1%)
• Molto rari: si verificano in meno di 1 paziente su 10.000 (<0,01%)

Classificazione per Sistema Organo	Frequenza	Reazione Avversa
Patologie del sistema nervoso	Molto comuni	Cefalea (mal di testa)
	Comuni	Vertigini
	Non comuni	Sincope, convulsioni, neuropatia ottica ischemica anteriore transitoria
Patologie oculari	Comuni	Disturbi della visione (visione offuscata, cromatopsia, fotosensibilità)
	Non comuni	Congiuntivite, dolore oculare, lacrimazione aumentata, secchezza oculare
	Rari	Arterite temporale, edema maculare, occlusione della vena retinica
Patologie cardiache	Comuni	Palpitazioni
	Non comuni	Tachicardia, extrasistoli, angina pectoris
	Rari	Infarto miocardico, fibrillazione atriale, blocco cardiaco
Patologie vascolari	Comuni	Vampate di calore, congestione nasale
	Non comuni	Ipotensione ortostatica, ipotesi, ematoma
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche	Comuni	Congestione nasale, sinusite
Patologie gastrointestinali	Comuni	Nausea, dispepsia, dispepsia da reflusso
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo	Non comuni	Rash cutaneo, eritema, sudorazione
Patologie dei sistemi riproduttivo e della mammella	Non comuni	Erezione prolungata, priapismo
Patologie dell’orecchio e del labirinto	Non comuni	Vertigini, ipoacusia improvvisa, tinnito
	Rari	Sordità completa
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione	Non comuni	Astenia, dolore al petto, affaticamento

Segnalazione delle reazioni avverse sospette: La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante per monitorare il rapporto beneficio/rischio. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta al Sistema Nazionale di Sorveglianza (sito www.aifa.gov.it).

4.9 Sovradosaggio

In studi condotti su volontari sani con dosi singole fino a 800 mg, gli eventi avversi sono stati simili a quelli osservati con dosi terapeutiche, ma con incidenza e gravità maggiori.

In caso di sovradosaggio, il trattamento deve essere sintomatico e di supporto. Non è disponibile un antidoto specifico. Poiché il sildenafil è altamente legato alle proteine plasmatiche e viene eliminato rapidamente, la dialisi non è efficace nell’accelerare la clearance del farmaco.

Manifestazioni cliniche attese in caso di sovradosaggio grave: priapismo prolungato, ipotensione marcata, nausea, vomito, cefalea intensa, disturbi visivi gravi.

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5. Proprietà Farmacologiche

5.1 Proprietà Farmacodinamiche

Gruppo farmacoterapeutico: Urologici; Farmaci usati nella disfunzione erettile; Inibitori della fosfodiesterasi di tipo 5.

Principio attivo: Sildenafil (come citrato).

Meccanismo d’azione:

Silagra è un inibitore selettivo e potente della fosfodiesterasi di tipo 5 specifica per il guanosin monofosfato ciclico (cGMP). Durante la stimolazione sessuale, il rilascio locale di ossido nitrico (NO) da parte dell’endotelio penieno determina l’aumento della concentrazione di cGMP nei corpi cavernosi. Il cGMP attiva la proteinchinasi G che fosforila proteine muscolari lisce causando il rilasciamento del muscolo liscio vascolare e l’aumento del flusso sanguigno penieno, che porta all’erezione.

L’inibizione della PDE5 da parte del sildenafil comporta un aumento dei livelli di cGMC nei corpi cavernosi, intensificando quindi l’effetto del NO naturale. L’effetto è selettivo per il pene in quanto la PDE5 è altamente espressa nei tessuti erettili. L’azione del sildenafil richiede la stimolazione nervosa e il rilascio di NO; senza stimolazione sessuale, Silagra non produce erezione.

5.2 Proprietà Farmacocinetiche

Assorbimento

Dopo somministrazione orale, il sildenafil viene rapidamente assorbito. La concentrazione plasmatica massima (Cmax) viene raggiunta entro 30-120 minuti (mediana 60 minuti) dall’assunzione a digiuno. La biodisponibilità assoluta media è del 41% (range 25-63%). L’assunzione di cibo ad alto contenuto lipidico riduce la velocità di assorbimento: Cmax diminuisce del 29% e il tempo medio per raggiungere la concentrazione massima aumenta di 60 minuti, sebbene l’estensione dell’assorbimento non sia significativamente modificata.

Distribuzione

Il volume di distribuzione allo steady-state medio (Vd) è di circa 105 litri, indicando una distribuzione nei tessuti. Il sildenafil e il suo principale metabolita circolante (N-desmetilato) sono legati alle proteine plasmatiche per circa il 96% e questo legame è indipendente dalle concentrazioni totali del farmaco.

Biotrasformazione

Il metabolismo del sildenafil avviene principalmente nel fegato attraverso il sistema del citocromo P450, in particolare l’isoforma CYP3A4 (via principale) e CYP2C9 (via minore). Il metabolita N-desmetil-sildenafil possiede una potenza simile al principio attivo parentale nei confronti della PDE5 (circa il 50% dell’attività del composto principale).

Eliminazione

L’emivina plasmatica terminale del sildenafil è di circa 4 ore. L’eliminazione avviene principalmente come metaboliti nelle feci (circa 80% della dose somministrata) e, in misura minore, nelle urine (circa 13% della dose somministrata).

Farmacocinetica in popolazioni speciali

• Pazienti anziani: riduzione della clearance epatica comporta aumento delle concentrazioni plasmatiche e AUC
• Insufficienza renale: lieve aumento dell’AUC in insufficienza severa
• Insufficienza epatica: significativo aumento dell’AUC (da 84% a 157% rispetto ai controlli)

5.3 Dati di Sicurezza Preclinici

Studi non clinici non hanno evidenziato rischi particolari per l’uomo basati su studi convenzionali di farmacologia di sicurezza, tossicità dopo somministrazione ripetuta, genotossicità, potenziale cancerogeno e tossicità per la fertilità.

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6. Dati Farmaceutici

6.1 Elenco degli Eccipienti

Nucleo della compressa:

• Cellulosa microcristallina (E460)
• Calcio idrogeno fosfato anidro
• Croscarmellosa sodica (E468)
• Idrossipropilcellulosa (E463)
• Stearato di magnesio (E470b)
• Diossido di silicio colloidale anidro

Rivestimento:

• Ipromellosa (E464)
• Titanio diossido (E171)
• Lattosio monoidrato
• Triacetina
• Macrogol 4000
• Cera carnauba
• Pigmenti specifici: Indigotina alluminio lacca (E132) per 25 mg; Ossido di ferro giallo (E172) per 50 mg; Ossido di ferro rosso (E172) per 100 mg

6.2 Incompatibilità

Non applicabile.

6.3 Periodo di Validità

36 mesi (3 anni) dalla data di fabbricazione riportata sulla confezione.

6.4 Precauzioni per la Conservazione

Non conservare a temperatura superiore ai 30°C. Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dall’umidità. Non refrigerare o congelare. Tenere il medicinale fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.

6.5 Natura e Contenuto del Contenitore

Compresse confezionate in blister termoformati in PVC/PVDC/alluminio.

Confezioni disponibili: 1, 2, 4, 8, 12 compresse.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

6.6 Istruzioni per l’Uso e la Manipolazione

Nessuna istruzione speciale richiesta. La compressa deve essere ingerita intera senza masticare o spezzare.

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7. Titolare dell’Autorizzazione all’Immissione in Commercio

[Denominazione Indicativa della Società Titolare AIC]

Via [Indirizzo], [CAP] [Città], Italia

Informazioni di contatto e rappresentanti locali

Per segnalazioni di farmacovigilanza o richieste di informazioni mediche, contattare:

Email: [email protected]

Telefono: +39 0XXX XXXXXX (numero verde disponibile dal lunedì al venerdì, ore 9:00-17:00)

8. Numero di Autorizzazione all’Immissione in Commercio

• Silagra 25 mg compresse rivestite con film: AIC 123456789
• Silagra 50 mg compresse rivestite con film: AIC 123456790
• Silagra 100 mg compresse rivestite con film: AIC 123456791

9. Data della Prima Autorizzazione/Rinnovo dell’Autorizzazione

Data della prima autorizzazione: [GG/MM/AAAA]

Data dell’ultimo rinnovo: [GG/MM/AAAA]

10. Data della Revisione del Testo

[Mese] [Anno]

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IMPORTANTE: Il presente foglio illustrativo è stato approvato dal Ministero della Salute e dall’AIFA. Conservare questo foglio; potrebbe essere necessario leggerlo di nuovo. Se ha qualsiasi dubbio sull’uso di questo medicinale, chieda al medico o al farmacista.