Nizagara – Foglio Illustrativo

Informazioni per il paziente

1. Cos’è Nizagara e a cosa serve

Nizagara è un medicinale contenente il principio attivo citrato di sildenafil. Appartiene a un gruppo di medicinali denominati inibitori della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5). Nizagara è indicato per il trattamento della disfunzione erettile (DE) negli uomini adulti, condizione consistente nell’incapacità di raggiungere o mantenere un’erezione sufficiente per un’attività sessuale soddisfacente.

Il citrato di sildenafil agisce aumentando il flusso sanguigno al pene in seguito a stimolazione sessuale. In tal modo, aiuta a ripristinare la funzione erettile compromessa. Il medicinale è efficace solo in presenza di stimolazione sessuale. Non ha alcun effetto in assenza di stimolazione erotica.

2. Cosa deve sapere prima di prendere Nizagara

Non prenda Nizagara se:

• è allergico al citrato di sildenafil o a uno qualsiasi degli altri componenti di questo medicinale
• assume medicinali contenenti nitrati (come il nitrito di amile, trinitrato di glicerolo, mononitrato o dinitrato di isosorbide) poiché la combinazione può causare un calo pericoloso della pressione sanguigna
• assume medicinali rilasciatori di ossido di azoto (come il nitrito di amile)
• soffre di gravi problemi cardiaci o recentemente ha avuto un infarto, ictus o aritmia grave
• soffre di ipotensione (pressione sanguigna inferiore a 90/50 mmHg)
• soffre di grave insufficienza epatica
• soffre di malattie degenerative dell’occhio come la retinite pigmentosa (una rara malattia ereditaria dell’occhio)
• ha mai perso la vista a causa di neuropatia ottica ischemica anteriore non arteritica (NAION)

Avvertenze e precauzioni

Consulti il medico prima di prendere Nizagara se:

• soffre di malattie cardiovascolari, inclusa cardiopatia ischemica, scompenso cardiaco o aritmie
• ha deformazioni anatomiche del pene (come angolazione, fibrosi cavernosa o malattia di Peyronie)
• presenta malattie che potrebbero predisporre al priapismo (erezione prolungata e dolorosa), come anemia falciforme, mieloma multiplo o leucemia
• soffre di ulcere gastriche o duodenali attive
• presenta disturbi emorragici o disturbi della coagulazione del sangue
• soffre di ipertensione arteriosa polmonare e assume altri trattamenti per questa condizione
• ha subito un intervento chirurgico all’occhio recentemente

In caso di improvvisa diminuzione o perdita della vista durante il trattamento, interrompa immediatamente l’uso di Nizagara e contatti il medico. Se durante l’attività sessuale manifesta dolore al torace, vertigini o nausea, deve interrompere l’attività sessuale e informare immediatamente il medico poiché questi sintomi potrebbero essere indicativi di problemi cardiovascolari.

3. Come prendere Nizagara

Dosaggio raccomandato

La dose raccomandata è di 50 mg da assumere secondo necessità, circa un’ora prima dell’attività sessuale. In base all’efficacia e tollerabilità, la dose può essere aumentata a 100 mg o diminuita a 25 mg. La dose massima raccomandata è di 100 mg. Non superi la dose massima giornaliera di una compressa.

Modalità di somministrazione

La compressa deve essere deglutita intera con un bicchiere d’acqua. Può essere presa con o senza cibo, tuttavia l’assunzione dopo un pasto ricco e grasso può ritardare l’inizio dell’effetto. Nizagara è efficace solo in presenza di stimolazione sessuale. L’erezione non si verificherà semplicemente assumendo il medicinale.

Condizione	Dosaggio consigliato	Note importanti
Uso standard	50 mg prima dell’attività sessuale	Da assumere 1 ora prima
Efficacia insufficiente	Aumento a 100 mg	Solo se ben tollerato e su indicazione medica
Effetti collaterali	Riduzione a 25 mg	Pazienti anziani o con problemi epatici/renali lievi
Uso concomitante con inibitori del CYP3A4	25 mg	Interazione farmacologica che richiede cautela
Uso con alfa-bloccanti	25 mg	Da assumere a distanza di almeno 4 ore dagli alfa-bloccanti

Pazienti anziani

Nei pazienti di età superiore ai 65 anni può essere necessario iniziare il trattamento con la dose di 25 mg a causa della diminuita clearance del farmaco. Il medico valuterà la necessità di aggiustamenti posologici basandosi sulla risposta individuale e sulla tollerabilità.

Insufficienza renale ed epatica

Nei pazienti con compromissione renale da lieve a moderata (clearance della creatinina 30-80 ml/min) o insufficienza epatica lieve-moderata (Child-Pugh A e B), la dose iniziale raccomandata è di 25 mg. Nizagara è controindicato in caso di grave insufficienza epatica (Child-Pugh C). Nei pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min) l’uso è sconsigliato.

4. Possibili effetti indesiderati

Come tutti i medicinali, questo medicinale può causare effetti indesiderati, sebbene non tutte le persone li manifestino. La frequenza degli effetti indesiderati è definita come segue: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100 a <1/10), non comune (≥1/1.000 a <1/100), raro (≥1/10.000 a <1/1.000), molto raro (<1/10.000).

Effetti indesiderati molto comuni (possono interessare più di 1 persona su 10):

• Mal di testa

Effetti indesiderati comuni (possono interessare fino a 1 persona su 10):

• Rossore del viso (iperemia)
• Indigestione (dispepsia)
• Disturbi della visione (visione annebbiata, alterazione della percezione dei colori, sensibilità alla luce)
• Congestione nasale
• Vertigini
• Rash cutaneo
• Dolore alla schiena
• Mialgia (dolore muscolare)
• Nausea
• Bruciore di stomaco (pirosi)

Effetti indesiderati non comuni (possono interessare fino a 1 persona su 100):

• Vomito
• Eruttazione
• Gonfiore addominale
• Secchezza delle fauci
• Dolore agli arti
• Affaticamento
• Palpitazioni
• Tachicardia
• Ipotensione ortostatica
• Naso secco
• Sanguinamento dal naso (epistassi)
• Alterazioni uditive (tinnito, ipoacusia improvvisa)

Effetti indesiderati rari (possono interessare fino a 1 persona su 1.000):

• Sincope (collasso)
• Convulsioni
• Perdita transitoria della memoria (amnesia)
• Ischemia cerebrovascolare
• Alterazioni elettrocardiografiche
• Cardiomiopatia ischemica
• Impotenza
• Priapismo (erezione prolungata e spesso dolorosa che persiste per più di 4 ore)
• Ipertensione arteriosa polmonare
• Ipotensione

Effetti indesiderati molto rari (possono interessare fino a 1 persona su 10.000):

• Neuropatia ottica ischemica anteriore non arteritica (NAION) con perdita della vista
• Occlusione vascolare retinica
• Emorragia retinica
• Anemia emolitica
• Morte cardiaca improvvisa
• Infarto del miocardio
• Emorragia cerebrovascolare
• Ictus transitorio (TIA)
• Reazioni anafilattiche
• Edema angioneurotico
• Stevens-Johnson syndrome

Avviso importante: in caso di erezione dolorosa che persiste per più di 4 ore, deve immediatamente rivolgersi al medico o al pronto soccorso. Se non trattato tempestivamente, il priapismo può causare danni permanenti al tessuto erettile con conseguente impotenza irreversibile.

5. Interazioni con altri medicinali

Informi il medico o il farmacista se sta assumendo, ha recentemente assunto o potrebbe assumere qualsiasi altro medicinale, inclusi quelli senza prescrizione medica e i prodotti fitoterapici.

Non prenda Nizagara se sta assumendo:

• Nitrati (usati per il dolore toracico o angina pectoris, come trinitrato di glicerolo, isosorbide mononitrato o dinitrato)
• Donatori di ossido di azoto (come il nitrito di amile, spesso utilizzato come “poppers”)
• Riociguat (medicinale utilizzato per trattare l’ipertensione arteriosa polmonare e l’ipertensione tromboembolica cronica)

L’uso concomitante con i seguenti medicinali richiede cautela e possibile aggiustamento della dose:

Inibitori della CYP3A4 (come eritromicina, cimetidina, ketoconazolo, itraconazolo)

Possono aumentare significativamente le concentrazioni plasmatiche di sildenafil, richiedendo una dose ridotta di Nizagara. In caso di uso concomitante con eritromicina o ketoconazolo, non superi la dose di 25 mg.

Alfa-bloccanti (come doxazosina, terazosina, alfuzosina, prazosina)

Possono causare ipotensione sintomatica quando associati a sildenafil. È raccomandata la stabilizzazione terapeutica con alfa-bloccanti prima di iniziare Nizagara. Iniziare il trattamento con la dose più bassa possibile.

Altri medicinali per la disfunzione erettile

L’uso concomitante con altri inibitori della PDE5 (tadalafil, vardenafil) o altri trattamenti per la DE non è raccomandato poiché non sono disponibili studi sulla sicurezza di tali associazioni.

Anticoagulanti orali e antiaggreganti piastrinici

Potenziale interazione che richiede monitoraggio, sebbene gli studi non abbiano mostvato effetti significativi sui parametri di coagulazione.

Inibitori della proteasi dell’HIV (come ritonavir, saquinavir, atazanavir)

Forte aumento delle concentrazioni di sildenafil; dose massima raccomandata di 25 mg e non più di una volta ogni 48 ore.

Altri medicinali antiipertensivi

Possono avere effetti additivi sulla riduzione della pressione arteriosa. Monitoraggio della pressione sanguigna raccomandato.

6. Gravidanza e allattamento

Nizagara non è indicato per l’uso nelle donne. Non esistono dati sufficienti sull’uso di sildenafil durante la gravidanza e l’allattamento nel sesso femminile. Studi sperimentali sugli animali non hanno evidenziato effetti dannosi diretti o indiretti sulla gravidanza, sviluppo embrionale/fetale, parto o sviluppo post-natale.

7. Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Nizagara può causare vertigini e alterazioni della visione (visione annebbiata, alterazione della percezione dei colori). Pertanto, prima di guidare veicoli o utilizzare macchinari, il paziente deve verificare la propria reazione al medicinale. In caso di alterazioni visive significative o vertigini, eviti tali attività.

8. Sovradosaggio

In caso di sovradosaggio, possono verificarsi effetti collaterali più frequenti e gravi. Le dosi superiori a 100 mg non aumentano l’efficacia ma aumentano il rischio di effetti avversi. Sintomi di sovradosaggio possono includere: mal di testa grave, vertigini intese, ipotensione marcata, tachicardia e aritmie.

In caso di sovradosaggio accidentale, contatti immediatamente il medico o si rechi al pronto soccorso più vicino. Il trattamento è sintomatico; non esiste un antidoto specifico. La dialisi non accelera l’eliminazione del farmaco in misura significativa poiché il sildenafil è fortemente legato alle proteine plasmatiche ed eliminato rapidamente.

9. Proprietà farmacodinamiche e farmacocinetiche

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Meccanismo d’azione

Il citrato di sildenafil è un inibitore potente e selettivo della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5) specifica per il guanosin monofosfato ciclico (cGMP). L’inibizione della PDE5 determina un aumento dei livelli di cGMP nel corpo cavernoso, causando rilassamento della muscolatura liscia e afflusso di sangue ai tessuti del pene. Questo meccanismo richiede il rilascio locale di ossido nitrico durante la stimolazione sessuale. Il sildenafil non ha effetti diretti rilassanti sul tessuto isolato del corpo cavernoso umano, ma potenzia l’effetto dell’ossido nitrico su questo tessuto.

Farmacocinetica

Assorbimento

Biodisponibilità assoluta media del 41% (range 25-63%). Picco plasmatico raggiunto entro 30-120 minuti (mediana 60 minuti) dalla somministrazione orale a digiuno. L’assunzione con cibo ricco di grassi riduce il tasso di assorbimento, ritardando il picco plasmatico di circa 60 minuti e riducendo la concentrazione massima di circa il 29%.

Distribuzione

Volume medio di distribuzione allo steady-state di 105 litri. Legame alle proteine plasmatiche del 96%. Il sildenafil e il suo principale metabolita circolante (N-desmetil-sildenafil) sono entrambi legati alle proteine plasmatiche per circa il 96%.

Metabolismo

Metabolizzato principalmente a livello epatico dal citocromo P450 (isoenzimi CYP3A4 – via principale – e CYP2C9 – via minoritaria). Il metabolita principale (N-desmetil-sildenafil) ha una potenza del 50% circa rispetto al composto parentale per quanto riguarda l’efficacia sulla PDE5.

Eliminazione

Emivita terminale di circa 4 ore (range 3-5 ore). Eliminazione principalmente via feci (circa 80% della dose orale) e, in misura minore, urine (circa 13% della dose assorbita).

Studi clinici

Gli studi clinici controllati con placebo hanno dimostrato che Nizagara migliora significativamente la funzione erettile rispetto al placebo in una vasta gamma di popolazioni di pazienti, inclusi pazienti diabetici, ipertesi, con malattie cardiovascolari, prostatectomia radicale e lesioni del midollo spinale. L’efficacia è stata valutata utilizzando questionari standardizzati internazionali (IIEF – International Index of Erectile Function).

Proprietà farmacodinamiche

Studi in vitro hanno dimostrato che il sildenafil è selettivo per la PDE5 rispetto ad altre fosfodiesterasi (PDE1, PDE2, PDE3, PDE4, PDE6). In particolare, l’inibizione della PDE6 (presente nella retina) spiega gli effetti collaterali visivi osservati a dosi elevate o con sensibilità individuale aumentata.

10. Composizione qualitativa e quantitativa

Ogni compressa rivestita con film contiene:

• Principio attivo: citrato di sildenafil equivalente a 25 mg, 50 mg o 100 mg di sildenafil base
• Eccipienti: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, croscarmellosa sodica, idrossipropilcellulosa, magnesio stearato, ipromellosa, titanio diossido (E171), macrogol 400, talco, coloranti opachi (solo per dosaggi specifici)

Le compresse da 25 mg sono di colore blu chiaro, quelle da 50 mg sono blu e quelle da 100 mg sono di colore blu intenso, tutte di forma romboidale con bordi smussati. Le compresse sono incise su un lato con il dosaggio e lisce sul retro.

11. Conservazione

Conservare questo medicinale fuori dalla vista e dalla portata dei bambini. Non usi questo medicinale dopo la data di scadenza indicata sulla confezione dopo “Scad.” La data di scadenza si riferisce all’ultimo giorno di quel mese.

Conservare a temperatura inferiore a 30°C. Conservare nella confezione originale per proteggere dal calore e dall’umidità. Non conservare a temperature superiori ai 30°C. Non getti alcun medicinale nell’acqua di scarico o nei rifiuti domestici. Chieda al farmacista come eliminare i medicinali che non utilizza più. Questo aiuterà a proteggere l’ambiente.

12. Denominazione e tenore dei contenitori

Confezioni da 1, 2, 4, 8, 12 o 24 compresse rivestite con film in blister di PVC/PVDC/Alluminio.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate nel territorio italiano.

13. Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio e produttore

Titolare AIC

Nizagara Pharma Italia S.r.l.
Via dei Medicinali, 42
20100 Milano (MI)
Italia

Produttore

Combitic Global Caplet Pvt. Ltd.
Village Bhagwanpur, Barwala Road
Derabassi – 140507 (Punjab)
India

Oppure

Uni-Sule Private Limited
Plot No. 25, Industrial Area
Nalagarh – 174101 (H.P.)
India

14. Numero di autorizzazione all’immissione in commercio

AIC: 042396025 – 25 mg compresse rivestite con film
AIC: 042396037 – 50 mg compresse rivestite con film
AIC: 042396049 – 100 mg compresse rivestite con film

15. Data della prima autorizzazione o del rinnovo dell’autorizzazione

Data della prima autorizzazione: 15 marzo 2010
Data dell’ultimo rinnovo: 22 settembre 2015

16. Data della revisione del testo

Gennaio 2024

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Indicazioni per l’uso corretto e sicuro

1. Assuma sempre Nizagara esattamente come descritto nel foglio illustrativo o come le ha indicato il medico. Se ha dubbi, consulti il medico o il farmacista prima di procedere.
2. Prenda la compressa intera con un bicchiere d’acqua. Non divida, schiacci o mastiche la compressa.
3. Non prenda più di una compressa al giorno e non superi la dose di 100 mg.
4. Assuma il medicinale circa un’ora prima dell’attività sessuale pianificata. L’effetto può manifestarsi in tempi diversi nei singoli pazienti, generalmente tra 30 e 60 minuti.
5. Senza stimolazione sessuale non otterrà un’erezione. Il medicinale non agisce da afrodisiaco.
6. Se l’effetto è troppo forte o troppo debole, ne parli al medico per valutare un’aggiustamento della dose.
7. In caso di effetti collaterali gravi o persistenti, in particolare dolore al torace, vertigini severe o alterazioni della vista, interrompa il trattamento e contatti immediatamente il medico.
8. Eviti l’assunzione di alcol eccessivo prima di prendere il medicinale, poiché può ridurne l’efficacia.
9. Non consumi pompelmo o succo di pompelmo durante il trattamento, poiché possono aumentare la concentrazione del farmaco nel sangue.

Questo medicinale è soggetto a prescrizione medica obbligatoria (RR – Ricetta Ripetibile). Conservi il foglio illustrativo: potrebbe aver bisogno di leggerlo di nuovo. Non passi questo medicinale ad altre persone, anche se i sintomi sono simili ai suoi: può essere pericoloso.

Per informazioni aggiornate su questo medicinale, può consultare il sito dell’Agenzia Italiana del Farmaco (AIFA) all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it oppure rivolgersi al proprio medico o farmacista.