Sildigra – Foglietto Illustrativo Completo

Denominazione del Medicinale

Sildigra (compresse rivestite con film di Sildenafil Citrato)

Equivalente farmaceutico del citrato di sildenafil, appartenente alla classe dei medicinali denominati inibitori della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5).

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1. Composizione Qualitativa e Quantitativa

Ogni compressa contiene:

• Principio attivo: Sildenafil Citrato equivalente a 25 mg, 50 mg o 100 mg di sildenafil base
• Eccipienti: Cellulosa microcristallina, fosfato di calcio dibasico, croscarmelloso sodico, magnesio stearato, ipromellosa, titanio diossido (E171), lattosio monoidrato (solo per le compresse da 25 mg e 50 mg), indigotina (E132) (solo per le compresse da 100 mg)

2. Forma Farmaceutica

Compresse rivestite con film, ovali, di colore blu (100 mg), bianco (25 mg) o celeste (50 mg), con impressa la denominazione “SILDIGRA” e il dosaggio rispettivo.

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3. Informazioni Cliniche

3.1 Indicazioni Terapeutiche

Sildigra è indicato per il trattamento della disfunzione erettile (DE), definita come incapacità persistente o ricorrente di raggiungere e/o mantenere un’erezione sufficiente per consentire un rapporto sessuale soddisfacente.

Il medicinale è indicato per uso negli adulti di sesso maschile di età pari o superiore a 18 anni.

3.2 Posologia e Modalità di Somministrazione

Parametro	Informazione
Dose iniziale raccomandata	50 mg circa un’ora prima dell’attività sessuale
Intervallo di tempo	Da 30 minuti a 4 ore prima del rapporto sessuale
Dose massima giornaliera	100 mg una volta al giorno
Dose minima efficace	25 mg (in caso di insufficienza epatica o renale o uso di inibitori del CYP3A4)
Modalità di assunzione	Per via orale con un bicchiere d’acqua
Assunzione con cibo	Può ritardare l’effetto se assunto con pasto abbondante

Aggiustamento posologico:

• In base all’efficacia e tollerabilità, la dose può essere aumentata fino a 100 mg o diminuita a 25 mg
• La dose massima raccomandata è di una compressa al giorno

3.3 Popolazioni Speciali

Anziani (oltre 65 anni)

La clearance del sildenafil è ridotta. Considerare una dose iniziale di 25 mg. Il medicinale non è indicato nei pazienti pediatrici.

Insufficienza renale

• Classe A e B (lieve-moderata): Dose standard 50 mg, aggiustare secondo risposta
• Classe C (grave): Controindicato (clearance <30 ml/min)

Insufficienza epatica

Clearance ridotta (Child-Pugh A e B): Iniziare con 25 mg. Grave (Child-Pugh C): Controindicato.

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4. Controindicazioni

Elenco completo delle controindicazioni assolute

• Ipersensibilità nota al sildenafil o ad uno qualsiasi degli eccipienti
• Uso concomitante di donatori di ossido nitrico (nitroprussiato di sodio) o nitrati organici in qualsiasi forma (nitroglicerina sublinguale, spray, cerotti transdermici, isosorbide mono/dinitrato)
• Grave insufficienza cardiaca (classe NYHA II-IV)
• Cardiopatia ischemica instabile, angina pectoris instabile, aritmie significative non controllate
• Ipotensione arteriosa sistemica (pressione arteriosa <90/50 mmHg)
• Ipertensione arteriosa non controllata (>170/110 mmHg)
• Retinite pigmentosa ereditaria (es. retinite pigmentosa, distrofia retinica ereditaria) – predisposizione alla neuropatia ottica ischemica anteriore non arteritica (NAION)
• Grave insufficienza epatica (Child-Pugh C)
• Grave insufficienza renale (clearance della creatinina <30 ml/min)
• Anatomia deformata del pene (angolazione, fibrosi cavernosa, Peyronie) o predisposizione al priapismo (sindromi mieloproliferative, leucemie, anemia falciforme)
• Recente evento cardiovascolare (infarto miocardico, ictus, aritmia grave) nei precedenti 6 mesi
• Perdita della vista in un occhio dovuta a NAION, indipendentemente dall’associazione all’esposizione precedente a PDE5

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5. Avvertenze Speciali e Precauzioni d’Uso

Precauzioni Cardiovascolari

Prima di iniziare qualsiasi trattamento per la disfunzione erettile, i medici devono valutare lo stato cardiovascolare dei pazienti, poiché esiste un grado di rischio cardiaco associato all’attività sessuale.

Il sildenafil ha proprietà vasodilatatorie sistemiche che determinano transitori cali pressori. I pazienti con ostruzione del flusso di uscita ventricolare sinistro (stenosi aortica, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva) o sindrome da shock multiplo con depressione del volume sono particolarmente sensibili all’azione vasodilatatoria.

Priapismo

Le erezioni protratte (>4 ore) e il priapismo (dolorose erezioni >6 ore) sono stati raramente riportati con gli inibitori della PDE5. In caso di erezione che persiste oltre 4 ore, il paziente deve cercare immediatamente assistenza medica. Se il priapismo non viene trattato immediatamente può causare danni permanenti ai tessuti del pene e impotenza irreversibile.

Effetti Visivi

Sono stati segnalati raramente casi di neuropatia ottica ischemica anteriore non arteritica (NAION) in associazione all’uso di PDE5, incluso sildenafil. La maggior parte dei pazienti aveva fattori di rischio vascolare anatomici o vascolari. Pazienti che sperimentano perdita visiva improvvisa in un occhio devono interrompere immediatamente il trattamento e consultare un medico.

Sordità

Casi di diminuzione o perdita improvvisa dell’udito sono stati segnalati in associazione temporale con l’uso di PDE5. Se si verificano tali eventi, il paziente deve interrompere Sildigra e consultare immediatamente un medico.

Emorragie

Gli inibitori della PDE5, incluso Sildigra, devono essere usati con cautela in pazienti con ulcera peptica attiva o disturbi emorragici (anomalie della coagulazione, retinopatia da vasculite).

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6. Interazioni con Altri Medicinali

Classe di Farmaci	Interazione	Raccomandazione
Nitrati (nitroglicerina, isosorbide)	Potentazione degli effetti ipotensivi; rischio di collasso cardiocircolatorio	Controindicato
Donatori di NO (nitroprussiato)	Addizione degli effetti vasodilatatori	Controindicato
Alfa-bloccanti (doxazosina, terazosina)	Aumento dell’effetto ipotensivo; sincope possibile	Cautela; dose iniziale 25 mg; distanziare assunzioni di 4 ore
Altri antiipertensivi (ACE-inibitori, betabloccanti, diuretici)	Effetto additivo sulla pressione arteriosa	Monitoraggio clinico
Inibitori del CYP3A4 (eritromicina, cimetidina, ketoconazolo, itraconazolo)	Aumento delle concentrazioni plasmatiche di sildenafil (AUC aumentata fino a 2-3 volte)	Dose ridotta (25 mg); evitare inibitori potenti del CYP3A4
Induttori del CYP3A4 (rifampicina, erba di San Giovanni, carbamazepina, fenitoina)	Riduzione delle concentrazioni plasmatiche di sildenafil	Effetto terapeutico potenzialmente ridotto
Inibitori della proteasi (ritonavir, saquinavir, atazanavir)	Aumento marcato della esposizione sistemica (AUC aumentata >5 volte)	Controindicato o dose massima 25 mg in 48 ore
Altri trattamenti per DE	Effetti farmacologici additivi non studiati	Non raccomandato l’uso concomitante
Grapefruit (succo o frutto)	Inibizione del metabolismo intestinale del CYP3A4	Evitare consumo contemporaneo

Interazioni Farmacodinamiche

Il sildenafil può potenziare gli effetti ipotensivi degli agenti anti-ipertensivi, inclusi bloccanti dei canali del calcio e bloccanti alfa-adrenergici. Pazienti che assumono entrambe le classi di farmaci devono avere una stabilizzazione del regime antipertensivo prima di iniziare Sildigra, partendo dalla dose più bassa (25 mg).

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7. Proprietà Farmacologiche

7.1 Proprietà Farmacodinamiche

Il sildenafil è un inibitore potente e selettivo della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5) specifica per il guanosin monofosfato ciclico (cGMP). Durante la stimolazione sessuale, il rilascio locale di ossido nitrico (NO) induce l’aumento dei livelli di cGMP nel corpo cavernoso del pene, causando rilassamento del muscolo liscio e afflusso di sangue nei corpi cavernosi (erezione).

L’inibizione della PDE5 da parte del sildenafil determina aumento dei livelli di cGMP nel corpo cavernoso, potenziando così la risposta erettile naturale alla stimolazione sessuale. Il sildenafil non ha effetto diretto sul corpo cavernoso isolato, ma potenzia marcatamente l’effetto rilassante del NO su questo tessuto. Quando la via del NO/cGMP è attivata, come avviene durante la stimolazione sessuale, l’inibizione della PDE5 da parte del sildenafil determina aumenti più che proporzionali dei livelli di cGMP.

7.2 Proprietà Farmacocinetiche

Assorbimento

Biodisponibilità assoluta del 41% (range 25-63%). Cmax raggiunta entro 30-120 minuti (mediana 60 minuti) dalla somministrazione a digiuno. Assunzione con cibo ricco di lipidi riduce la velocità di assorbimento (ritardo di Cmax di 60 minuti) e riduce la Cmax del 29%.

Distribuzione

Volume di distribuzione medio allo stato stazionario di 105 litri. Legame proteico plasmatico del 96%. Il sildenafil e il suo principale metabolita circolante (N-desmetilato) si legano entrambi alle proteine plasmatiche e l’entità del legame non è dipendente dalle concentrazioni totali.

Biotrasformazione

Metabolismo epatico principalmente tramite citocromo P450 3A4 (via principale) e CYP2C9 (via secondaria). Il metabolita N-desmetilato è ulteriormente metabolizzato. Questo metabolita ha una selettività per la PDE5 comparable al sildenafil parentale, ma circa il 50% della potenza in vitro sull’enzima.

Eliminazione

Emivita terminale di 4 ore. Clearance totale del sildenafil di 41 l/h. L’escrezione avviene principalmente sotto forma di metaboliti, principalmente nelle feci (circa 80% della dose orale) e in misura minore nelle urine (circa 13% della dose orale).

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8. Effetti Indesiderati

Come tutti i medicinali, Sildigra può causare effetti indesiderati, sebbene non tutte le persone li manifestino.

Classificazione per Frequenza

(Secondo la terminologia MedDRA e la classificazione CIOMS III: molto comune ≥10%, comune 1-10%, non comune 0,1-1%, raro 0,01-0,1%, molto raro <0,01%)

Sistema Organo-Classe	Molto Comune (>10%)	Comune (1-10%)	Non Comune (0,1-1%)
Disturbi del sistema nervoso	Mal di testa	Vertigini	Sonnolenza, sindrome vertiginosa, neuropatia ottica ischemica anteriore non arteritica (NAION), occlusione vascolare retinica, visione offuscata, disturbo visivo, fotofobia, cromatopsia, occhio irritato, dolore oculare
Disturbi vascolari		Vampate di calore	Ipertensione, ipotensione, lipotimia
Disturbi gastrointestinali		Dispepsia, nausea	Gastroesofageo, vomito, dolore addominale superiore, secchezza delle fauci
Disturbi della pelle e del tessuto sottocutaneo		Eruzioni cutanee	Edema periorbitario, edema del viso, reazione di fotosensibilità, orticaria, sindrome di Stevens-Johnson (SSJ), necrolisi epidermica tossica (TEN)
Disturbi muscolo-scheletrici e del tessuto connettivo		Dolore lombare, mialgia	Artrite, artralgia, tendinite, dolore alle estremità
Disturbi dell’apparato riproduttivo e della mammella			Priapismo, erezione prolungata, eiaculazione anomala, edema del pene, anorgasmia
Disturbi dell’orecchio e del labirinto			Vertigini, acufene, ipoacusia improvvisa, sordità
Disturbi cardiaci		Tachicardia, palpitazioni	Infarto del miocardio, fibrillazione atriale, flutter atriale, extrasistole ventricolare, angina instabile
Disturbi respiratori, toracici e mediastinici		Congestione nasale	Epistassi, dispnea, rinite, sinusite, faringite, bronchite
Disturbi sistemici e condizioni generali			Edema periferico, dolore toracico, affaticamento, influenza-simili
Esami diagnostici			Alterazioni elettrocardiografiche, elettrocardiogramma anormale

Effetti Avversi Gravi che Richiedono Interruzione immediata

• Erezione dolorosa o protratta (>4 ore) – rischio di danno permanente al pene
• Perdita improvvisa della vista in uno o entrambi gli occhi
• Perdita o diminuzione improvvisa dell’udito, spesso accompagnata da acufene e vertigini
• Reazioni allergiche gravi (difficoltà respiratoria, gonfiore della lingua, gola o viso, orticaria grave)
• Collasso cardiocircolatorio, dolore toracico grave durante l’attività sessuale

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9. Sovradosaggio

In studi su volontari sani utilizzando dosi singole fino a 800 mg, gli eventi avversi erano simili a quelli osservati con dosi minori, ma con incidenza maggiore.

Il trattamento del sovradosaggio deve seguire le normali misure di supporto. Il sildenafil non è dializzabile (clearance <2%). Non esiste un antidoto specifico.

Sintomi da sovradosaggio: Mal di testa grave, vertigini intese, ipotensione marcata, visione offuscata persistente, priapismo prolungato, nausea e vomito severi.

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10. Gravidanza, Allattamento e Fertilità

Sildigra non è indicato per l’uso nelle donne. Non esistono dati clinici adeguati sull’uso di sildenafil nelle donne in gravidanza o in allattamento.

Studi su animali non hanno evidenziato effetti dannosi diretti o indiretti sulla fertilità maschile. Tuttavia, non ci sono dati clinici sufficienti per escludere tali effetti nell’uomo.

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11. Effetti sulla Capacità di Guidare e Usare Macchine

Sildigra può causare vertigini e alterazioni della visione (visione offuscata, alterazione della percezione cromatica – cianopsia). Pazienti che manifestano tali sintomi devono evitare di guidare veicoli o utilizzare macchinari pericolosi fino alla risoluzione completa dei sintomi.

L’attività sessuale comporta un rischio cardiovascolare intrinseco. Pazienti con patologie cardiovascolari pre-esistenti devono valutare attentamente se la loro condizione clinica permette di intraprendere attività sessuale.

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12. Conservazione

Scadenza

Non utilizzare oltre la data di scadenza riportata sulla confezione (scad.).

Conservazione

Conservare a temperatura inferiore a 30°C. Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dall’umidità. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Smaltimento

Non gettare i medicinali nell’acqua di scarico o nei rifiuti domestici. Chiedere al farmacista come eliminare i medicinali non più utilizzati. Queste misure contribuiranno a proteggere l’ambiente.

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13. Informazioni Commerciali

Titolare dell’Autorizzazione all’Immissione in Commercio

[Nome Laboratorio Farmaceutico autorizzato]

Fabbricante

[Nome sito di produzione autorizzato]

Confezione

Confezione da 1, 2, 4, 8, 12 compresse rivestite con film.

Non tutte le confezioni potrebbero essere commercializzate.

Classificazione per la Rimborsabilità

Medicinale soggetto a prescrizione medica (RR – medicinali soggetti a ricetta ripetibile).

Prezzo Pubblico di Vendita

[Dati da aggiornare secondo il prontuario farmaceutico nazionale]

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14. Data dell’Ultima Revisione

[Data ultima revisione del presente foglietto]

Importante: Questo medicinale è stato prescritto esclusivamente per lei. Non lo dia ad altre persone, anche se i sintomi della malattia sono gli stessi, perché potrebbe essere pericoloso. In caso di dubbi, si rivolga al medico o al farmacista.