Zenegra – Foglio Illustrativo

Informazioni Generali sul Medicinale

Zenegra è un medicinale contenente il principio attivo citrato di sildenafil, appartenente alla classe degli inibitori della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5). Questo farmaco è indicato per il trattamento della disfunzione erettile negli uomini adulti, condizione caratterizzata dall’incapacità di raggiungere o mantenere un’erezione sufficiente per un rapporto sessuale soddisfacente.

Il citrato di sildenafil agisce rilassando i vasi sanguigni del pene, permettendo un incremento del flusso sanguigno in risposta alla stimolazione sessuale. È importante sottolineare che Zenegra non agisce senza stimolazione sessuale: è necessaria l’eccitazione naturale affinché il farmaco esprima la sua efficacia terapeutica.

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Composizione e Forma Farmaceutica

Principio Attivo

Ogni compressa rivestita con film contiene:

• Citrato di sildenafil equivalente a 25 mg, 50 mg o 100 mg di sildenafil base

Eccipienti

La compressa contiene anche: cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, croscarmellosa sodica, magnesio stearato, ipromellosa, titanio diossido (E171), indigotina (E132) e altri eccipienti di rivestimento.

Forma farmaceutica: Compresse rivestite con film, di colore blu (dosaggi 25 mg e 50 mg) o blu scuro (100 mg), a forma di rombo con bordi smussati, incise con “Z” da un lato e il dosaggio dall’altro.

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Indicazioni Terapeutiche

Zenegra è indicato nel trattamento della disfunzione erettile maschile (impotenza). La disfunzione erettile è definita come l’incapacità persistente o ricorrente di ottenere o mantenere un’erezione adeguata per consentire un rapporto sessuale soddisfacente.

Il farmaco è efficace solo in presenza di stimolazione sessuale. Non è indicato per l’uso nelle donne, nei bambini e negli adolescenti sotto i 18 anni di età.

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Posologia e Modalità di Somministrazione

Dosaggio Raccomandato

Popolazione	Dosaggio Iniziale	Dosaggio Massimo	Frequenza
Adulti (18-65 anni)	50 mg	100 mg	Una volta al giorno, al bisogno
Anziani (>65 anni)	25 mg	50 mg	Una volta al giorno, al bisogno
Insufficienza epatica lieve	25 mg	50 mg	Una volta al giorno
Insufficienza renale grave	25 mg	50 mg	Una volta al giorno

Modalità di Assunzione

La compressa deve essere assunta per via orale, ingoiandola intera con un bicchiere d’acqua. Non è consigliabile dividerla, masticarla o scioglierla.

Tempistica: Prendere Zenegra circa 60 minuti prima dell’attività sessuale prevista. L’effetto può manifestarsi già dopo 30 minuti, ma il tempo di risposta varia da individuo a individuo.

Durata dell’effetto: L’efficacia del farmaco può persistere fino a 4-5 ore dopo la somministrazione, sebbene l’intensità dell’effetto diminuisca gradualmente.

Assunzione con Cibi e Bevande

L’assunzione di Zenegra può essere effettuata indipendentemente dai pasti. Tuttavia, se assunto durante o subito dopo un pasto abbondante e ricco di grassi, l’effetto del farmaco potrebbe manifestarsi più lentamente. Si consiglia di evitare il consumo eccessivo di alcol prima di prendere il medicinale, poiché l’alcol può compromettere temporaneamente la capacità di ottenere un’erezione.

Grapefruit: Evitare il consumo di pompelmo (grapefruit) o succo di pompelmo durante il trattamento con Zenegra, poiché questi possono aumentare i livelli di sildenafil nel sangue, intensificando il rischio di effetti collaterali.

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Controindicazioni

Non assumere Zenegra nelle seguenti condizioni:

• Ipersensibilità nota al sildenafil o ad uno qualsiasi degli eccipienti
• Assunzione contemporanea di nitrati organici (nitroglicerina, isosorbide dinitrato, isosorbide mononitrato) o donatori di ossido nitrico (nitrito di amile), utilizzati per il dolore toracico o malattie cardiache
• Grave malattia cardiovascolare recente (infarto miocardico negli ultimi 90 giorni, instabilità anginosa, insufficienza cardiaca severa classe II-IV secondo NYHA)
• Stroke o ictus cerebrale verificatosi negli ultimi 6 mesi
• Ipertensione arteriosa non controllata (pressione sistolica >170 mmHg o diastolica >100 mmHg) o ipotensione grave (pressione <90/50 mmHg)
• Retinite pigmentosa ereditaria (disturbo raro della retina)
• Perdita della vista pregressa in uno o entrambi gli occhi a causa di neuropatia ottica ischemica anteriore non arteritica (NAION)
• Grave insufficienza epatica o renale
• Deformazioni anatomiche del pene (angolazione, fibrosi cavernosa o malattia di Peyronie)
• Predisposizione al priapismo (malattia di cellule falciformi, anemia falciforme, leucemia, mieloma multiplo)

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Avvertenze Speciali e Precauzioni di Impiego

Cardiovascolare

Prima di iniziare qualsiasi trattamento per la disfunzione erettile, è necessario valutare lo stato cardiovascolare del paziente, poiché l’attività sessuale comporta un certo rischio cardiaco. Pazienti con malattie cardiovascolari pregresse devono essere sottoposti a esame cardiologico approfondito.

Vasodilatazione

Il sildenafil determina lievi e transitori abbassamenti della pressione arteriosa che, nella maggior parte dei pazienti, non hanno conseguenze cliniche. Tuttavia, pazienti che assumono alfa-bloccanti o antipertensivi devono usare cautela.

Visione

Sono stati segnalati rari casi di disturbi visivi transitori, inclusa visione offuscata, aumentata sensibilità alla luce e alterazione della percezione cromatica (visione a tinte blu o verdi). Se si verifica perdita improvvisa della vista, interrompere immediatamente il trattamento e consultare un medico.

Udito

Casi rari di perdita uditiva improvvisa sono stati associati all’uso di PDE5 inibitori. In caso di riduzione o perdita dell’udito, interrompere l’uso di Zenegra e consultare immediatamente il medico.

Priapismo

Erezione dolorosa o prolungata (priapismo) con durata superiore a 4 ore, anche se rara, richiede assistenza medica immediata per prevenire danni permanenti al tessuto erettile e impotenza irreversibile.

Sangue nelle urine e emospermia

Sono stati segnalati casi di sangue nelle urine (ematuria) e presenza di sangue nello sperma (emospermia). Se questi sintomi persistono, consultare il medico.

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Interazioni con Altri Medicinali

Interazioni Farmacocinetiche

Classe di Farmaci	Esempi	Effetto	Raccomandazione
Inibitori del CYP3A4	Eritromicina, claritromicina, ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir	Aumento delle concentrazioni di sildenafil	Riduzione della dose a 25 mg; massima frequenza ogni 48 ore
Induttori del CYP3A4	Rifampicina, erba di San Giovanni, carbamazepina, fenitoina, fenobarbital	Diminuzione dell’efficacia del sildenafil	Valutare dosi più elevate se necessario
Alfa-bloccanti	Doxazosina, terazosina, alfuzosina, tamsulosina	Rischio di ipotensione sintomatica	Stabilizzare prima la terapia con alfa-bloccanti; iniziare Zenegra a 25 mg
Altri antipertensivi	Amlodipina, ACE inibitori, betabloccanti, diuretici	Potenziale effetto additivo sulla pressione	Monitoraggio pressorio consigliato
Altri inibitori PDE5	Tadalafil, vardenafil, avanafil	Aumento del rischio di effetti collaterali	Controindicato l’uso concomitante

Interazioni Farmacodinamiche Assolutamente Controindicate

Nitrati e donatori di NO

L’associazione con nitroglicerina (spray sublinguale, cerotti, compresse), isosorbide dinitrato, isosorbide mononitrato o nitrito di amile è assolutamente controindicata a causa del rischio di ipotensione grave e collasso cardiocircolatorio.

Guanilato ciclasi stimolatori

Farmaci come riociguat (usato per l’ipertensione arteriosa polmonare) non devono essere usati concomitantemente con sildenafil.

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Effetti Indesiderati

Come tutti i medicinali, Zenegra può causare effetti indesiderati, sebbene non tutte le persone li manifestino. Gli effetti collaterali sono generalmente lievi o moderati e di breve durata.

Effetti molto comuni (≥1/10)

• Cefalea (mal di testa)
• Arrossamento del viso (flushing)

Effetti comuni (≥1/100 e <1/10)

• Disturbi digestivi (dispepsia, indigestione)
• Alterazioni della vista (visione offuscata, alterazione della percezione dei colori, aumentata sensibilità alla luce)
• Congestione nasale e rinitite
• Vertigini
• Cianopsia (visione tinta di blu)
• Dolori muscolari (mialgia)
• Mal di schiena
• Rash cutaneo

Effetti non comuni (≥1/1000 e <1/100)

• Vomito
• Eruzione cutanea
• Affaticamento
• Tachicardia o palpitazioni
• Ipotensione ortostatica
• Naso secco
• Dolore addominale
• Referto gastroesofageo
• Miosi (pupille ristrette)
• Lacrimaizone anormale
• Priapismo (erezione dolorosa prolungata)
• Penile emorragia
• Eiaculazione anormale

Effetti rari (≥1/10.000 e <1/1000)

• Ischemia cerebrovascolare
• Sincope (svenimento)
• Accidenti ischemici transitori (TIA)
• Ipertensione
• Ipotensione
• Infarto del miocardio
• Fibrillazione ventricolare
• Neuropatia ottica ischemica anteriore non arteritica (NAION)
• Perdita improvvisa dell’udito
• Occlusione vascolare retinica
• Ematoma del pene

Effetti della frequenza non nota (non possono essere stimati dai dati disponibili)

• Reazioni di ipersensibilità (angioedema, reazioni anafilattiche)
• Convulsioni
• Sindrome di Stevens-Johnson
• Dermatite esfoliativa
• Iperidrosi eccessiva

In caso di manifestazione di effetti collaterali gravi o persistenti, interrompere l’assunzione del farmaco e consultare immediatamente un medico.

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Sovradosaggio

In caso di assunzione di dosi eccesive di Zenegra, sono stati osservati sintomi simili agli effetti collaterali ma di intensità maggiore, particolarmente cefalea severe, arrossamento marcato, vertigini, ipotensione, visione disturbata e congestione nasale.

Il trattamento del sovradosaggio è sintomatico. Poiché il sildenafil è fortemente legato alle proteine plasmatiche e non viene eliminato rapidamente per via renale, la dialisi non è efficace nell’eliminare il principio attivo dal sangue. In caso di ipotensione significativa, posizione di Trendelenburg (supino con gambe elevate) e liquidi endovenosi possono essere necessari.

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Proprietà Farmacologiche

Meccanismo d’Azione

Il sildenafil è un inibitore potente e selettivo della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5), enzima responsabile della degradazione del GMP ciclico (cGMP) nel corpo cavernoso. Durante la stimolazione sessuale, il rilascio locale di ossido nitrico (NO) porta all’aumento dei livelli di cGMP, causando rilassamento del muscolo liscio e afflusso di sangue ai corpi cavernosi. L’inibizione della PDE5 da parte del sildenafil aumenta i livelli di cGMP, potenziando quindi il meccanismo erettivo.

Caratteristiche Farmacocinetiche

Assorbimento

Biodisponibilità assoluta del 40-50%. Cmax raggiunta entro 30-120 minuti (mediana 60 minuti) dopo dosaggio a digiuno. L’assunzione con cibo ricco di grassi riduce la velocità di assorbimento (ritardo della Cmax di 60 minuti) e riduce la Cmax del 29%.

Distribuzione

Volume di distribuzione medio allo steady-state di 105 litri. Il sildenafil e il suo principale metabolita circolante (N-desmetilato) sono legati alle proteine plasmatiche per il 96%. La concentrazione massima nel liquido seminale è pari al 1.6% di quella plasmatica.

Metabolismo

Metabolizzato principalmente dal citocromo P450 (CYP) 3A4 (via principale) e CYP2C9 (via minore). Il metabolita attivo N-desmetilato è responsabile di circa il 40% dell’attività farmacologica del sildenafil.

Eliminazione

Emivita terminale di circa 4 ore. Lo sildenafil è eliminato principalmente come metaboliti, principalmente nelle feci (80% della dose orale) e in misura minore nelle urine (13%).

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Conservazione

• Conservare a temperatura inferiore a 30°C
• Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dall’umidità
• Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla scatola
• Tenere fuori dalla vista e dalla portata dei bambini
• Non gettare i medicinali nelle acque di scarico o nei rifiuti domestici

Validità: 36 mesi dalla data di produzione se conservato correttamente.

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Dati Clinici

Studi di Efficacia

Gli studi clinici su larga scala hanno dimostrato che il sildenafil migliora significativamente la funzione erettile in pazienti con disfunzione erettile di varia eziologia (organica, psicogena, mista). Circa il 70-80% dei pazienti trattati con sildenafil 100 mg ha riportato miglioramenti nella capacità di ottenere e mantenere l’erezione, rispetto al 20-30% del gruppo placebo.

Sottogruppi di Pazienti

L’efficacia è stata dimostrata in pazienti di età superiore ai 65 anni, nei diabetici, nei pazienti con ipertensione controllata, nei pazienti post-prostatectomia radicale con conservazione dei fasci vascolari nervosi, e nei pazienti con lesioni del midollo spinale.

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Gravidanza e Allattamento

Zenegra non è indicato per l’uso nelle donne. Non esistono dati clinici sull’esposizione al sildenafil durante la gravidanza umana o l’allattamento. Gli studi su animali non hanno evidenziato effetti teratogeni o fetotossici diretti o indiretti.

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Effetti sulla Capacità di Guidare e sull’Uso di Macchinari

Zenegra può causare vertigini e alterazioni della vista. Pertanto, prima di guidare veicoli o utilizzare macchinari, i pazienti devono conoscere la propria reazione al medicinale. In caso di alterazioni visive o vertigini, evitare tali attività.

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Informazioni per il Paziente

Domande Frequenti:

Quanto tempo prima del rapporto devo prendere Zenegra?
Generalmente 1 ora prima, ma può essere preso da 30 minuti a 4 ore prima dell’attività sessuale.

Posso prendere Zenegra ogni giorno?
Non assumere più di una dose al giorno. Se necessario assumere quotidianamente, consultare il medico per valutare dosaggi più bassi.

Cosa succede se Zenegra non funziona?
Il farmaco richiede stimolazione sessuale. Se non funziona la prima volta, non scoraggiarsi: può essere necessario provare diverse volte. Se persistono problemi, consultare il medico per valutare dosaggi superiori o cause sottostanti.

È sicuro per i pazienti cardiaci?
I pazienti con malattie cardiache stabili possono usare Zenegra, ma richiedono valutazione medica. Assolutamente controindicato con nitrati cardiaci.

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Riferimenti e Informazioni di Contatto

Titolare dell’Autorizzazione all’Immissione in Commercio:
[Farmaceutica generica – da compilare in base al produttore specifico]

Fabricante:
[Indirizzo del sito di produzione]

Data dell’ultima revisione del foglio illustrativo: Ottobre 2024

Per segnalazioni sugli effetti indesiderati o richieste di informazioni, contattare il sistema nazionale di farmacovigilanza all’indirizzo: www.agenziafarmaco.gov.it