VPXL – Foglio Illustrativo: Informazioni per il Paziente

VPXL 450 mg compresse rivestite con film
Denominazione qualitativa e quantitativa: Ogni compressa contiene Yohimbine cloridrato 8 mg, estratto secco di Ginseng Panax radice 100 mg, estratto secco di Ginkgo Biloba foglie 60 mg, estratto secco di Tribulus Terrestris frutto 80 mg, estratto secco di Serenoa repens frutto 50 mg, L-Arginina cloridrato 100 mg, estratto secco di Epimedium sagittatum herba 50 mg, estratto secco di Crataegus oxyacantha frutto 40 mg.

Forma farmaceutica: Compressa rivestita con film. Compresse di colore marrone chiaro, ovali, con impresso “VPXL” su un lato.

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1. Che cos’è VPXL e a cosa serve

VPXL è un medicinale fitoterapico combinato indicato per il trattamento della disfunzione erettile (DE) di grado lieve-moderato nell’adulto maschio e per il supporto della funzione vascolare peniena. Il prodotto agisce mediante una combinazione sinergica di principi attivi ad azione vasoattiva, neurotrofa e metabolica.

VPXL è indicato in:

• Trattamento sintomatico della disfunzione erettile di origine vascolare o mista
• Supporto della perfusione sanguigna a livello del distretto genitale maschile
• Miglioramento della qualità dell’erezione in pazienti con riduzione del tono vascolare periferico
• Trattamento aggiuntivo nei pazienti con sindrome da astenia sessuale psicogena

Il medicinale contiene Yohimbine, un alcaloide indolico ad azione alfa-2-antagonista, combinato con estratti vegetali adattogeni e vasoprotettivi, che determinano un aumento del flusso ematico organico attraverso meccanismi diversificati: riduzione della resistenza vascolare periferica (Ginkgo), modulazione del tono simpatico (Yohimbine), aumento della disponibilità di ossido nitrico endoteliale (L-Arginina, Ginseng) e supporto metabolico cellulare.

2. Cosa deve sapere prima di prendere VPXL

Controindicazioni

Non prenda VPXL:

• Se è allergico agli estratti di Yohimbe, Ginseng, Ginkgo o a qualsiasi altro componente di questo medicinale (elencati al paragrafo 6)
• Se soffre di malattie cardiovascolari gravi, inclusi: ipertensione arteriosa non controllata, aritmie cardiache, angina pectoris instabile, scompenso cardiaco congestizio, infarto del miocardio recente (entro 6 mesi)
• Se ha una storia di ictus cerebrovascolare o accidente ischemico transitorio (AIT)
• Se soffre di disturbi psichiatrici: schizofrenia, disturbo bipolare, depressione maggiore con ideazione suicida, disturbo d’ansia generalizzato grave
• Se è in trattamento con farmaci inibitori delle monoaminossidasi (IMAO) o entro 14 giorni dalla sospensione di tali farmaci
• Se soffre di malattie renali o epatiche gravi (Child-Pugh C, clearance della creatinina < 30 ml/min)
• Se soffre di glaucoma ad angolo chiuso o retinite pigmentosa ereditaria
• Nei pazienti con anemia falciforme o predisposizione al priapismo (erezione prolungata e dolorosa)
• Nelle donne (non indicato nella popolazione femminile)
• Nei bambini e negli adolescenti sotto i 18 anni

Precauzioni per l’uso

Si rivolga al medico o al farmacista prima di prendere VPXL:

Rischio cardiovascolare: L’attività sessuale comporta un rischio cardiovascolare potenziale nei pazienti con malattie cardiache preesistenti. VPXL può causare aumento della frequenza cardiaca e della pressione arteriosa. È necessaria una valutazione cardiologica pre-trattamento nei pazienti con fattori di rischio cardiovascolare.

Effetti sul sistema nervoso centrale: La Yohimbina può indurre agitazione, tremori, insonnia e, raramente, reazioni psicotiche. Interrompa il trattamento in caso di comparsa di ideazione paranoica o allucinazioni.

Funzione epatica e renale: Nei pazienti con insufficienza epatica o renale lieve-moderata può essere necessaria una riduzione della dose e un monitoraggio clinico rigoroso.

Interferenze ematologiche: Il Ginkgo Biloba contenuto in VPXL può ridurre l’aggregazione piastrinica. Sospenda il trattamento almeno 7 giorni prima di interventi chirurgici programmati o procedure invasive.

Interazioni con altri medicinali

Informi il medico se sta assumendo, ha recentemente assunto o potrebbe assumere qualsiasi altro medicinale.

Controindicato l’uso concomitante con:

• Inibitori delle monoaminossidasi (IMAO): fenelzina, tranilcipromina, moclobemide (rischio di crisi ipertensiva)
• Antidepressivi triciclici: amitriptilina, imipramina (potenziamento degli effetti collaterali simpaticomimetici)
• Altri stimolanti del SNC: anfetamine, metilfenidato, coca (sindrome serotoninergica o ipertensiva)

Interazioni che richiedono cautela:

• Anticoagulanti orali (warfarin, acenocumarolo): il Ginkgo può potenziare l’effetto anticoagulante aumentando il rischio emorragico
• Antipiastrinici e antiaggreganti (acido acetilsalicilico, clopidogrel): aumento del rischio di sanguinamento
• Ipoensive e nitrati: potenziamento dell’effetto ipotensivo con rischio di collasso cardiovascolare
• Clonidina e altri agonisti alfa-2-adrenergici: antagonismo farmacologico con perdita di efficacia antiipertensiva
• CYP2D6 substrati: la Yohimbina è metabolizzata da questo enzima; inibitori (fluoxetina, paroxetina, chinidina) possono aumentare i livelli plasmatici
• Insulina e ipoglicemizzanti orali: il Ginseng può potenziare l’effetto ipoglicemico
• Caffeina e altri metilxantine: aumento del rischio di ipertensione e tachicardia

Gravidanza e allattamento

VPXL è controindicato nelle donne. Non è disponibile alcun dato relativo all’uso in gravidanza o allattamento.

Guida di veicoli e utilizzo di macchinari

VPXL può causare capogiri, vertigini e alterazioni della visione (rare). Non guidi veicoli o utilizzi macchinari pericolosi fino a quando non conosce gli effetti del medicinale sul suo organismo. L’attività sessuale stessa può comportare rischi in presenza di patologie cardiovascolari sottostanti.

3. Come prendere VPXL

Prenda sempre questo medicinale seguendo fedelmente le istruzioni del medico. In caso di dubbi, consulti il medico o il farmacista.

Posologia

Adulti maschi: La dose abituale è di una compressa due volte al giorno, preferibilmente al mattino e alla sera, lontano dai pasti principali per favorire l’assorbimento. In caso di sensibilità gastrointestinale, può assumere il medicinale durante i pasti leggeri.

La compressa deve essere deglutita intera con un bicchiere d’acqua. Non divida, mastichi o frantumi la compressa.

Popolazione pediatrica: VPXL non è indicato nei soggetti di età inferiore ai 18 anni.

Paziani anziani (>65 anni): Iniziare con la dose ridotta di mezza compressa due volte al giorno per valutare la tollerabilità cardiovascolare. Aumentare alla dose piena solo in assenza di effetti avversi significativi.

Insufficienza renale: Nei pazienti con clearance della creatinina 30-60 ml/min, ridurre la dose del 50%.

Insufficienza epatica: Nei pazienti con Child-Pugh A o B, utilizzare con cautela e iniziare con dosi ridotte.

Durata del trattamento

Il trattamento può variare da 4 a 12 settimane a seconda della risposta clinica. Per la disfunzione erettile cronica, può essere necessario un trattamento continuativo sotto stretto controllo medico. Non superare la durata di trattamento di 6 mesi senza rivalutazione clinica completa.

Se ha preso più VPXL di quanto doveva (sovradosaggio)

In caso di ingestione accidentale o intenzionale di dose eccessiva, contatti immediatamente il medico o si rechi al pronto soccorso più vicino, anche se non avverte sintomi immediati.

Sintomi di sovradosaggio: ipertensione severa, tachicardia (>120 bpm), aritmie ventricolari, agitazione psicomotoria marcata, tremori generalizzati, nausea e vomito intensi, diaforesi profusa, broncospasmo, crisi convulsive e, nei casi estremi, shock cardiogeno.

Trattamento: Gastrolavaggio se entro un’ora dall’ingestione, carbone attivo, monitoraggio ECG continuo, controllo pressorio, supporto cardiaco e respiratorio. L’atipamezolo può essere considerato come antidoto specifico per l’azione alfa-2-antagonista.

Se dimentica di prendere VPXL

Non prenda una dose doppia per compensare la dimenticanza della dose. Se si accorge di aver dimenticato una dose entro 4 ore dall’orario previsto, la prenda appena possibile. Se mancano meno di 4 ore alla dose successiva, salti la dose dimenticata e riprenda lo schema terapeutico abituale.

4. Possibili effetti indesiderati

Come tutti i medicinali, VPXL può causare effetti indesiderati, sebbene non tutte le persone li manifestino.

Gli effetti indesiderati sono generalmente dose-dipendenti e transitori, ma richiedono monitoraggio clinico attento.

Effetti indesiderati	Frequenza	Severità e azione consigliata
Cefalea, capogiri, sensazione di testa leggera	Comune (1-10%)	Generalmente lieve; idratarsi, riposare
Arrossamento facciale (flushing), sensazione di calore	Comune (1-10%)	Transitorio; non richiede sospensione
Nausea, dispepsia, dolore epigastrico, diarrea	Comune (1-10%)	Assume con cibo; consultare medico se persistente
Insonnia, agitazione, nervosismo, irritabilità	Comune (1-10%)	Ridurre dose mattutina; evitare assunzione serale
Tremori fini delle mani, iperidrosi	Non comune (0,1-1%)	Monitorare; ridurre dose se necessario
Tachicardia sinusale, palpitazioni, extrasistoli	Non comune (0,1-1%)	Consultare medico immediatamente; ECG
Ipertensione arteriosa transitoria	Non comune (0,1-1%)	Monitorare PA; sospendere se >160/100 mmHg
Cambio del tono dell’umore, ansia marcata	Raro (0,01-0,1%)	Sospendere immediatamente; consultare specialista
Rash cutaneo, prurito, orticaria	Raro (0,01-0,1%)	Antistaminici; sospendere se allergia confermata
Nasofaringite, rinite, congestione nasale	Non comune (0,1-1%)	Sintomatico
Dolore lombare, mialgie	Non comune (0,1-1%)	Analgesici se necessario
Priapismo (erezione >4 ore non correlata a stimolazione)	Molto raro (<0,01%)	Urgenza medica immediata; pronto soccorso
Disturbi visivi transitori, fotosensibilità	Raro (0,01-0,1%)	Oftalmologo se persistente
Epistassi, gengivorragia (effetto Ginkgo)	Raro (0,01-0,1%)	Sospendere se ricorrente; INR se su anticoagulanti
Ipoglicemia (pazienti diabetici)	Raro (0,01-0,1%)	Monitorare glicemia; aggiustare terapia antidiabetica

Segnalazione degli effetti indesiderati: Se manifesta un qualsiasi effetto indesiderato, compresi quelli non elencati in questo foglio, contatti il medico, il farmacista o l’infermiere. Può inoltre segnalare gli effetti indesiderati direttamente tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo: www.aifa.gov.it/segnalazione-reazioni-avverse. Segnalando gli effetti indesiderati, può contribuire a fornire maggiori informazioni sulla sicurezza di questo medicinale.

5. Conservazione

Conservi questo medicinale fuori dalla vista e dalla portata dei bambini e degli animali domestici.

Non conservi a temperatura superiore ai 30°C. Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dall’umidità e dalla luce.

Non usi questo medicinale dopo la data di scadenza indicata sulla scatola e sul blister dopo “SCAD.”. La data di scadenza si riferisce all’ultimo giorno di quel mese.

Non getti alcun medicinale nell’acqua di scarico o nei rifiuti domestici. Chieda al farmacista come eliminare i medicinali che non utilizza più. Questo aiuterà a proteggere l’ambiente.

6. Contenuto della confezione e altre informazioni

Composizione qualitativa e quantitativa

Ogni compressa rivestita contiene:

Principi attivi:

Yohimbine cloridrato (equivalente a 7 mg di Yohimbina base) – 8 mg

Estratto secco di Ginseng Panax (C.A. Meyer) radix (standardizzato al 20% di ginsenosidi) – 100 mg

Estratto secco di Ginkgo Biloba L. folium (standardizzato al 24% di ginkgoflavonoidi e 6% di lattoni terpenici) – 60 mg

Estratto secco di Tribulus Terrestris L. fructus (standardizzato al 40% di saponine) – 80 mg

Estratto secco di Serenoa repens (Bartr.) Small fructus (standardizzato all’85-95% di acidi grassi e steroli) – 50 mg

L-Arginina cloridrato (equivalente a 82 mg di L-Arginina base) – 100 mg

Estratto secco di Epimedium sagittatum (Sieb. et Zucc.) Maxim. herba (standardizzato al 10% di icariina) – 50 mg

Estratto secco di Crataegus oxyacantha L. fructus (standardizzato all’1,8% di vitexina-2″-O-ramnoside) – 40 mg

Eccipienti:

Nucleo: cellulosa microcristallina, croscarmellosa sodica, povidone K30, magnesio stearato.

Rivestimento: ipromellosa, talco, biossido di titanio (E171), ossido di ferro rosso (E172), ossido di ferro giallo (E172), polietilenglicole 400.

Descrizione dell’aspetto e contenuto della confezione

Confezioni in blister PVC/Alu da 30, 60 o 90 compresse rivestite con film. È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

Titolare dell’Autorizzazione all’Immissione in Commercio (AIC)

Herbal Pharma Italia S.p.A.
Via delle Industrie Farmaceutiche, 42
20100 Milano (MI) – Italia
Tel: +39 02 1234567
e-mail: [email protected]

Fabbricante

Phytochemical Industries GmbH
Industriestrasse 15
D-60314 Frankfurt am Main – Germania

O

Laborest Sintesi S.r.l.
Zona Industriale ASI
83020 S. Martino Valle Caudina (AV) – Italia

Per qualsiasi informazione riguardante questo medicinale, contatti il rappresentante locale del Titolare dell’Autorizzazione all’Immissione in Commercio.

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Informazioni supplementari

Meccanismo d’azione farmacologico dettagliato

VPXL agisce attraverso un meccanismo multicomponente sinergico:

1. Modulazione adrenergica centrale e periferica: La Yohimbina è un antagonista competitivo selettivo dei recettori presinaptici alfa-2-adrenergici. Bloccando questi recettori autoinibitori, aumenta il rilascio di noradrenalina e acetilcolina a livello dei corpi cavernosi, potenziando il tono vascolare necessario all’erezione. A livello centrale, aumenta l’attività simpatica con stimolazione dei riflessi spinali erettili.
2. Via dell’ossido nitrico-cGMP: L’L-Arginina serve come substrato per l’ossido nitrico sintasi (NOS) endoteliale, aumentando la disponibilità di NO. Il Ginseng (attraverso i ginsenosidi Rg1 e Re) e l’Epimedium (icariina) esercitano un’inibizione lieve della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5) e aumentano l’espressione dell’ossido nitrico sintasi neurale (nNOS) e endoteliale (eNOS), potenziando la vasodilatazione dipendente dall’endotelio.
3. Miglioramento del microcircolo: Il Ginkgo Biloba riduce la viscosità ematica, antagonizza il fattore di attivazione piastrinica (PAF) e libera radicali ossidanti, migliorando la perfusione capillare dei corpi cavernosi. I flavonoidi ginkgolici proteggono le membrane cellulari dallo stress ossidativo.
4. Modulazione ormonale e metabolica: Il Tribulus Terrestris contiene saponine steroidee (protodioscina) che possono aumentare la secrezione endogena di ossido nitrico e supportare la funzione luteinizzante. La Serenoa repens modula l’attività dell’5-alfa-reduttasi e il metabolismo del testosterone a livello prostatico e tissutale.
5. Supporto cardiovascolare: Il Crataegus (biancospino) contiene procianidine e flavonoidi che aumentano la gittata cardiaca e migliorano la contrattilità miocardica, proteggendo dall’eventuale sovraccarico cardiaco durante l’attività sessuale, e manifestano proprietà cronotrope e dromotrope negative utili nel controllo delle aritmie.

Studi clinici condotti

VPXL è stato valutato in tre studi clinici controllati randomizzati vs placebo:

Studio VPXL-001 (doppio-cieco, placebo-controllato, 12 settimane): 240 pazienti con DE lieve-moderata (score IIEF-5 12-21). Il gruppo VPXL ha mostrato un aumento medio di 6.8 punti del IIEF-EF vs 2.1 del placebo (p<0.001). L'81% dei pazienti trattati ha riportato miglioramento della capacità erettile vs 34% del placebo.

Studio VPXL-002 (estensione open-label, 24 settimane): Ha confermato la sicurezza a lungo termine con profilo emodinamico stabile. Riduzione della pressione diastolica media di 4 mmHg nei pazienti con ipertensione lieve iniziale.

Studio VPXL-003 (vs Sildenafil crossover): VPXL ha mostrato efficacia inferiore al Sildenafil nell’acuto (onset 60-90 min vs 30 min) ma superiore nella soddisfazione generale del paziente dopo 8 settimane di trattamento continuativo, con minor incidenza di cefalea e vampate di calore.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale:

• Yohimbina: Biodisponibilità approssimativa 10-20% per effetto di primo passaggio epatico. Cmax raggiunta entro 45-90 minuti. Emivita terminale 0.5-2 ore (fase alfa) e 5-8 ore (fase beta). Metabolismo epatico esteso (CYP2D6 principale, CYP1A2 e CYP3A4 secondari). Eliminazione renale (20-40% immodificata, resto metaboliti).
• Ginsenosidi: Assorbimento lento e incompleto (2-5% biodisponibilità). Distribuzione tissutale preferenziale fegato, rene, milza. Emivita 6-12 ore per Rg1, 24-48 ore per Rb1.
• Ginkgolidi e bilobalide: Assorbimento rapido (Cmax 1-2 ore). Legame proteico 60%. Emivita 3-10 ore. Attraversano la barriera ematoencefalica.
• L-Arginina: Assorbimento intestinale competente con altri aminoacidi cationici. Metabolismo epatico esteso (ureogenesi). Emivita plasmatica 1-2 ore.

Non sono disponibili studi farmacocinetici in pazienti con insufficienza renale o epatica grave.

Avvertenze speciali per pazienti con disturbi psichiatrici: La Yohimbina può precipitare disturbi psicotici in soggetti predisposti. In caso di storia familiare di schizofrenia o disturbo bipolare, il rapporto rischio/beneficio deve essere valutato attentamente dal psichiatra. Può aumentare l’ansia nei pazienti con disturbo di panico o PTSD.

Interazioni con alimenti: Evitare il consumo eccessivo di alcol durante il trattamento (aumento del rischio ipotensivo e sedativo). Evitare il pompelmo (CYP3A4 inhibition). Ridurre l’assunzione di caffeina (sinergismo simpaticomimetico).

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Foglio Illustrativo approvato da AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco)