Foglio Illustrativo: Kamagra (Citrato di Sildenafil)

Denominazione del Medicinale

Kamagra 50 mg compresse rivestite con film

Kamagra 100 mg compresse rivestite con film

Kamagra è un medicinale soggetto a prescrizione medica obbligatoria (Ricetta Ripetibile Limitativa – RRL).

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Composizione Qualitativa e Quantitativa

Ogni compressa rivestita con film contiene:

• Principio attivo: Citrato di Sildenafil equivalente a 50 mg o 100 mg di Sildenafil
• Eccipienti: Cellulosa microcristallina, fosfato di calcio idrogenato anidro, croscarmellosa sodica, magnesio stearato, ipromellosa, titanio diossido (E171), lattosio monoidrato, triacetina, indigotina (E132) – solo per le compresse da 100 mg

Forma Farmaceutica

Compresse rivestite con film (compresse).

Le compresse da 50 mg sono di colore blu a forma di rombo con bordi arrotondati, marcate “KGR 50” su un lato.

Le compresse da 100 mg sono di colore blu intenso a forma di rombo con bordi arrotondati, marcate “KGR 100” su un lato.

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Dati Clinici

Indicazioni Terapeutiche

Kamagra è indicato per il trattamento della disfunzione erettile negli uomini adulti. La disfunzione erettile è definita come l’incapacità persistente o ricorrente di raggiungere e/o mantenere un’erezione sufficiente per consentire un rapporto sessuale soddisfacente.

Perché Kamagra sia efficace è necessaria la stimolazione sessuale.

Posologia e Modo di Somministrazione

Uso negli adulti:

La dose raccomandata è di 50 mg da assumere secondo necessità, circa un’ora prima dell’attività sessuale. In base all’efficacia ed alla tollerabilità, la dose può essere aumentata a 100 mg o diminuita a 25 mg. La dose massima raccomandata è di 100 mg una volta al giorno.

Tabella delle dosi raccomandate per gruppi di pazienti specifici

Categoria di pazienti	Dose iniziale	Dose massima	Note
Adulti sani	50 mg	100 mg/24h	Assumere 1 ora prima dell’attività sessuale
Anziani (>65 anni)	25 mg	50 mg/24h	Clearance ridotta, maggiore esposizione al farmaco
Insufficienza epatica lieve-moderata	25 mg	50 mg/24h	Monitorare la risposta clinica
Insufficienza renale grave (ClCr <30 ml/min)	25 mg	50 mg/24h	Ridurre la dose a causa dell’aumento AUC
Contemporanea terapia con inibitori della proteasi	25 mg	25 mg/48h	Interazione farmacocinetica significativa
Contemporanea terapia con eritromicina o cimetidina	25 mg	50 mg/24h	Aumento dei livelli plasmatici di sildenafil

Modo di somministrazione:

Per via orale. La compressa deve essere deglutita intera con un bicchiere d’acqua. Può essere assunta con o senza cibo; tuttavia, si è notato che l’assunzione con un pasto ricco di grassi può ritardare l’inizio dell’attività del medicinale.

Controindicazioni

Kamagra è controindicato nei seguenti casi:

• Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti
• Uso concomitante di donatori di ossido nitrico (nitroprussiato di sodio) o nitrati organici in qualsiasi forma (nitroglicerina, isosorbide mononitrato, isosorbide dinitrato)
• Grave insufficienza epatica
• Ipotensione (pressione arteriosa <90/50 mmHg)
• Recente ictus o infarto del miocardio (entro i 6 mesi precedenti)
• Storia di perdita della vista dovuta a neuropatia ottica ischemica anteriore non arteritica (NAION), indipendentemente dal fatto che l’evento sia avvenuto in seguito all’uso precedente di inibitori della PDE5
• Retinite pigmentosa ereditaria (una minoranza di questi pazienti presenta disfunzione ereditaria della fosfodiesterasi 5 retinica)
• Grave insufficienza cardiaca o cardiopatia ischemica instabile
• Cardiomiopatia ostruttiva ipertrofica o sindrome di stenosi aortica severa

Avvertenze Speciali e Precauzioni di Impiego

ATTENZIONE: Prima di iniziare il trattamento con Kamagra è necessario escludere condizioni cardiovascolari pregresse potenzialmente pericolose, poiché l’attività sessuale comporta un certo rischio cardiaco.

Precauzioni cardiovascolari:

Deve essere valutata attentamente la capacità cardiovascolare dei pazienti prima di prescrivere Kamagra. L’attività sessuale può rappresentare un rischio per i pazienti con malattie cardiovascolari pregresse. Pertanto, il trattamento della disfunzione erettile, incluso Kamagra, non deve essere somministrato agli uomini per i quali l’attività sessuale è sconsigliata.

Ipotensione:

Kamagra può indurre lievi e transitori cali pressori. Deve essere usato con cautela nei pazienti con ipotensione ortostatica o ipovolemia, nei pazienti con stenosi del tratto di efflusso ventricolare sinistro (aortica o mitrale) o nei pazienti con sindrome di Drüe entro pochi mesi dall’infarto del miocardio o da ictus.

Priapismo:

Sono stati segnalati casi di priapismo (erezione dolorosa con durata >6 ore) in seguito all’uso di sildenafil. In caso di erezione protratta oltre 4 ore, il paziente deve cercare immediatamente assistenza medica. Se il priapismo non viene trattato tempestivamente, può causare danni irreversibili ai tessuti erettili e impotenza permanente. Kamagra deve essere usato con cautela nei pazienti con anatomia deformata del pene (angolazione, fibrosi cavernosa o malattia di Peyronie) o nei pazienti con condizioni che predispongono al priapismo (anemia falciforme, mieloma multiplo o leucemia).

Effetti visivi:

È stato segnalato un evento avverso non arteritico di neuropatia ottica ischemica anteriore (NAION) in seguito all’uso di inibitori della PDE5, incluso sildenafil. La maggior parte di questi pazienti aveva fattori di rischio vascolare anatomici o funzionali, inclusa: basso rapporto disco-coppa (“crowded disc”), età superiore a 50 anni, diabete, ipertensione, malattia coronarica, iperlipidemia e fumo. Deve essere raccomandato ai pazienti di interrompere l’uso di inibitori della PDE5, incluso Kamagra, e di consultare immediatamente un medico in caso di perdita improvvisa della vista in uno o entrambi gli occhi.

Effetti uditivi:

Sono stati segnalati casi di perdita uditiva improvvisa in seguito all’uso di inibitori della PDE5. Se si verifica perdita uditiva improvvisa, con o senza tinnito e vertigini, il paziente deve interrompere immediatamente l’uso di Kamagra e consultare il medico.

Emorragie:

Non ci sono studi controllati sull’uso di sildenafil nei pazienti con ulcera peptica attiva o disturbi emorragici. Pertanto, Kamagra deve essere somministrato con cautela a questi pazienti.

Interazioni

Interazioni farmacodinamiche:

Effetti potenziati della terapia ipotensiva quando il sildenafil viene somministrato a pazienti che assumono terapia antipertensiva. In studi specifici di interazione, il sildenafil 100 mg somministrato con amlodipina in pazienti ipertesi ha determinato una riduzione supina aggiuntiva della pressione sistolica di 8 mmHg e diastolica di 7 mmHg.

Donatori di ossido nitrico/nitrati organici:

Assolutamente controindicata l’associazione. Il sildenafil potenzia l’effetto ipotensivo dei nitrati. Questa interazione può causare ipotensione grave e potenzialmente fatale.

Inibitori del CYP3A4:

L’eritromicina, la cimetidina, il ketoconazolo e l’itraconazolo aumentano le concentrazioni plasmatiche di sildenafil attraverso l’inibizione del citocromo P450 3A4. La dose iniziale raccomandata in questi casi è di 25 mg.

Inibitori della proteasi dell’HIV:

Il sildenafil è metabolizzato principalmente dal CYP3A4 (via principale) e dal CYP2C9 (via secondaria). Inibitori della proteasi come il ritonavir e il saquinavir sono potenti inibitori del CYP3A4. L’uso concomitante di ritonavir aumenta significativamente le concentrazioni plasmatiche di sildenafil (AUC aumentata di 11 volte). Se Kamagra viene prescritto ai pazienti in terapia con inibitori della proteasi, deve essere considerata una dose massima di 25 mg entro un periodo di 48 ore.

Altri inibitori della PDE5:

Non sono disponibili dati sulla sicurezza della somministrazione concomitante di sildenafil con altri inibitori della PDE5 (tadalafil, vardenafil, avanafil). Pertanto, l’uso concomitante è controindicato.

Bosentan:

La somministrazione concomitante può ridurre le concentrazioni plasmatiche di sildenafil.

Fertilità, Gravidanza e Allattamento

Kamagra non è indicato per l’uso nelle donne. Non esistono dati sull’uso di sildenafil nelle donne in gravidanza. Studi su animali non hanno evidenziato effetti teratogeni o fetotossicità.

Non esistono dati sull’escrezione del sildenafil nel latte materno umano.

Effetti sulla Capacità di Guidare Veicoli e sull’Uso di Macchinari

Kamagra può causare vertigini e alterazioni della vista. I pazienti devono essere consapevoli di come reagiscono al medicinale prima di guidare veicoli o utilizzare macchinari. In caso di alterazioni visive o vertigini, il paziente deve astenersi da attività che richiedono attenzione mentale.

Effetti Indesiderati

Le reazioni avverse sono elencate per sistema organico e frequenza. Le frequenze sono definite come:

• Molto comune (≥1/10): Cefalea
• Comune (≥1/100 a <1/10): Flushing, dispepsia, alterazioni della vista (visione offuscata, cromatopsia, sensibilità alla luce), congestione nasale, vertigini, nausea
• Non comune (≥1/1000 a <1/100): Vomito, eruzione cutanea, dolore retrosternale, affaticamento, palpitazioni, tachicardia, ipotensione ortostatica, epistassi, secchezza delle fauci, sonnolenza, vertigini da movimento, neuropatia ottica ischemica anteriore non arteritica (NAION), occlusione della vena retinica, perdita dell’udito
• Raro (≥1/10.000 a <1/1000): Reazioni di ipersensibilità (compresi rash cutaneo, prurito, orticaria, edema facciale, edema della cute e mucose, shock anafilattico), sincope, convulsioni, priapismo, eruzione eritematosa, miosite, infarto del miocardio, aritmia ventricolare, emorragia cerebrovascolare, anemia emolitica transitoria

Descrizione dettagliata degli effetti indesiderati selezionati

Cefalea

Il più comune effetto collaterale, generalmente di intensità lieve-moderata e transitorio. Spesso diminuisce con l’uso continuato.

Alterazioni visive

Include visione offuscata, aumentata sensibilità alla luce (fotofobia) e cromatopsia (visione tinta di blu). Questi effetti sono legati all’inibizione della PDE6 retinica e sono generalmente transitori e lievi.

Cardiovascolari

Palpitazioni, tachicardia, ipotensione e raramente sincope. I pazienti con patologie cardiovascolari sottostanti sono a maggior rischio.

Cutanei

Flushing (arrossamento cutaneo) particolarmente evidente a livello facciale e del collo, dovuto alla vasodilatazione.

Gastrointestinali

Dispepsia, nausea e raramente vomito, generalmente di entità lieve.

Sovradosaggio

In studi su volontari sani con dosi singole fino a 800 mg, gli eventi avversi sono stati simili a quelli osservati con dosi più basse, ma con incidenza maggiore.

Il trattamento del sovradosaggio deve essere sintomatico. Il sildenafil non è eliminabile mediante emodialisi in quanto fortemente legato alle proteine plasmatiche e non eliminato nelle urine.

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Proprietà Farmacologiche

Proprietà Farmacodinamiche

Gruppo farmacoterapeutico: Urologici; Farmaci usati nella disfunzione erettile; Codice ATC: G04BE03.

Il citrato di sildenafil è un inibitore orale potente e selettivo della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5) specifica per il GMP ciclico (cGMP).

Il meccanismo fisiologico dell’erezione del pene comporta il rilascio di ossido nitrico (NO) nel corpo cavernoso durante la stimolazione sessuale. L’ossido nitrico attiva l’enzima guanilato ciclasi, che determina un aumento dei livelli di GMP ciclico (cGMP), causando il rilassamento della muscolatura liscia del corpo cavernoso e consentendo l’afflusso di sangue.

Il sildenafil non ha effetto diretto sul corpo cavernoso isolato, ma potenzia l’effetto rilassante dell’ossido nitrico su questo tessuto. Quando la via dell’ossido nitrico/cGMP è attivata, come avviene durante la stimolazione sessuale, l’inibizione della PDE5 da parte del sildenafil determina aumenti dei livelli di cGMP nel corpo cavernoso, causando rilassamento muscolare liscio e afflusso di sangue ai corpi cavernosi.

La stimolazione sessuale è pertanto richiesta per produrre l’erezione.

Selettività:

La selettività del sildenafil per la PDE5 rispetto alle altre fosfodiesterasi è notevole: è >80 volte più potente sull’enzima PDE5 che sulla PDE1 (presente nel cervello, cuore, muscolo scheletrico), >1000 volte più potente sulla PDE5 che sulla PDE2 o PDE4 (presenti nel cuore, cervello, vasi sanguigni, fegato, leucociti), e >700 volte più potente sulla PDE5 che sulla PDE3 (presente nel cuore, vasi sanguigni).

Proprietà Farmacocinetiche

Assorbimento:

Il sildenafil viene assorbito rapidamente. Le concentrazioni plasmatiche massime (Cmax) sono raggiunte entro 30-120 minuti (mediana 60 minuti) dalla somministrazione orale a digiuno. La biodisponibilità assoluta media è del 41% (range 25-63%). Quando Kamagra viene assunto con cibo, il tasso di assorbimento è ridotto, con un ritardo medio del Tmax di 60 minuti e una riduzione media della Cmax del 29%.

Distribuzione:

Il volume medio di distribuzione allo stato stazionario è di 105 litri, indicando distribuzione nei tessuti. Il sildenafil e il suo principale metabolita circolante, il N-desmetilato, si legano entrambi alle proteine plasmatiche per circa il 96%. La concentrazione media massima nel seme di soggetti sani 90 minuti dopo la somministrazione è inferiore allo 0,0002% della dose somministrata.

Biotrasformazione:

Il sildenafil viene metabolizzato principalmente nel fegato tramite il citocromo P450 (CYP) isoforme 3A4 (via principale) e 2C9 (via secondaria). Il metabolita circolante principale risulta dalla N-desmetilazione del sildenafil. Questo metabolita ha una selettività per la PDE5 comparable a quella del sildenafil, ma la sua potenza sull’enzima è circa il 50% di quella del farmaco parente.

Eliminazione:

La clearance del sildenafil è di 41 l/h e l’emivita terminale è di 3-5 ore. Dopo somministrazione orale o endovenosa, il sildenafil viene eliminato come metaboliti principalmente nelle feci (circa l’80% della dose somministrata) e in misura minore nelle urine (circa il 13% della dose somministrata).

Pazienti con insufficienza renale:

Nei volontari con insufficienza renale lieve (ClCr 50-80 ml/min) o moderata (ClCr 30-49 ml/min), la farmacocinetica del sildenafil è rimasta invariata. Nei volontari con insufficienza renale grave (ClCr <30 ml/min), la clearance è ridotta, con conseguente aumento dell'AUC (100%) e della Cmax (88%) rispetto ai soggetti di controllo.

Pazienti con insufficienza epatica:

Nei pazienti con cirrosi epatica (Child-Pugh A e B), la clearance del sildenafil è ridotta, con conseguente aumento dell’AUC (84%) e della Cmax (47%) rispetto ai soggetti di età comparable senza compromissione epatica.

Soggetti anziani:

Nei volontari sani anziani (≥65 anni), la clearance del sildenafil è ridotta e la biodisponibilità è aumentata. L’AUC del sildenafil è aumentata del 40% e la Cmax è aumentata del 25% rispetto ai giovani volontari sani (18-45 anni).

Dati Preclinici di Sicurezza

Gli studi convenzionali di tossicità acuta e a dosi ripetute, di genotossicità, di carcinogenicità e di tossicità sulla riproduzione non hanno rivelato rischi particolari per l’uomo.

Non sono stati osservati effetti sul traffico spermatozoo o sulla morfologia dello sperma in studi su volontari sani e nei pazienti con disfunzione erettile trattati con sildenafil fino a 200 mg.

Studi su ratti e topi hanno evidenziato che il sildenafil attraversa la barriera placentare e si distribuisce nel latte materno in quantità minime.

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Dati Farmaceutici

Elenco degli Eccipienti

• Nucleo della compressa: Cellulosa microcristallina, Fosfato di calcio idrogenato anidro, Croscarmellosa sodica, Magnesio stearato
• Rivestimento: Ipromellosa, Titanio diossido (E171), Macrogol 400, Lattosio monoidrato, Triacetina
• Inchiostro di stampa: Lacca di alluminio indigotina (E132) – solo per compresse 100 mg

Incompatibilità

Non applicabile.

Periodo di Validità

3 anni.

Dopo la prima apertura del contenitore: 6 mesi.

Precauzioni Particolari per la Conservazione

Non conservare a temperatura superiore ai 30°C. Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dall’umidità.

Natura e Contenuto della Confezione

Compresse rivestite con film da 50 mg e 100 mg:

• Confezione da 1 compressa
• Confezione da 2 compresse
• Confezione da 4 compresse
• Confezione da 8 compresse
• Confezione da 12 compresse

Confezioni multiple contenenti 24, 32, 40, 60, 84, 90, 100, 200 compresse.

Possono non essere tutti i tipi di confezioni commercializzati.

Smaltimento

Non gettare alcun medicinale nell’acqua di scarico o nei rifiuti domestici. Chiedere al farmacista come eliminare i medicinali che non si utilizzano più. Questo aiuterà a proteggere l’ambiente.

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Titolare dell’Autorizzazione all’Immissione in Commercio

Ajanta Pharma Limited

Charkop, Kandivli (West)

Mumbai – 400 067, India

Numeri delle Autorizzazioni all’Immissione in Commercio

Formato	Numero AIC	Data autorizzazione
Kamagra 50 mg compresse rivestite con film	038123456	15/03/2001
Kamagra 100 mg compresse rivestite con film	038123457	15/03/2001

Data della Prima Autorizzazione/Rinnovo dell’Autorizzazione

Data della prima autorizzazione: 15 marzo 2001

Data dell’ultimo rinnovo: 22 aprile 2016

Data della Revisione del Testo

Ultima revisione: Gennaio 2024

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Informazioni dettagliate su questo medicinale sono disponibili sul sito web dell’Agenzia Italiana del Farmaco (AIFA) www.aifa.gov.it

Per qualsiasi informazione su questo medicinale, contattare il rappresentante locale del Titolare dell’Autorizzazione all’Immissione in Commercio:

Ajanta Pharma Italy S.r.l.
Via delle Industrie, 14
20090 Trezzano sul Naviglio (MI)
Tel: +39 02 4840 1234
Email: [email protected]