Foglio Illustrativo: Informazioni per il paziente

Caverta 25 mg compresse rivestite con film
Caverta 50 mg compresse rivestite con film
Caverta 100 mg compresse rivestite con film

Sildenafil citrato

Legga attentamente questo foglio prima di prendere questo medicinale perché contiene importanti informazioni per lei.

• Conservi questo foglio. Potrebbe aver bisogno di leggerlo di nuovo.
• Se ha qualsiasi dubbio, si rivolga al medico o al farmacista.
• Questo medicinale è stato prescritto soltanto per lei. Non lo dia ad altri; potrebbe far loro male anche se i sintomi della malattia sono uguali ai suoi.
• Se si manifesta un qualsiasi effetto indesiderato, compresi quelli non elencati in questo foglio, si rivolga al medico o al farmacista. Vedere sezione 4.

1. Che cos’è Caverta e a che cosa serve

Composizione qualitativa e quantitativa

Caverta contiene il principio attivo sildenafil citrato.

Caverta 25 mg

Ogni compressa contiene sildenafil citrato equivalente a 25 mg di sildenafil.

Caverta 50 mg

Ogni compressa contiene sildenafil citrato equivalente a 50 mg di sildenafil.

Caverta 100 mg

Ogni compressa contiene sildenafil citrato equivalente a 100 mg di sildenafil.

Forma farmaceutica

Compressa rivestita con film. Caverta è disponibile in compresse di forma romboidale, blu, con bordi smussati, con incisione “C 25”, “C 50” o “C 100” rispettivamente su un lato e liscia sull’altro.

Gruppo terapeutico

Urologici; Farmaci usati nella disfunzione erettile. Codice ATC: G04BE03.

Indicazioni terapeutiche

Caverta è indicato per il trattamento della disfunzione erettile negli uomini adult.

La disfunzione erettile (DE) è definita come l’incapacità persistente o ricorrente di raggiungere o mantenere un’erezione sufficiente per consentire un rapporto sessuale soddisfacente.

Affinché Caverta sia efficace è necessaria la stimolazione sessuale. Il farmaco non ha effetto in assenza di stimolazione sessuale.

2. Cosa deve sapere prima di prendere Caverta

Controindicazioni

Non prenda Caverta:

• Se è allergico al sildenafil o ad uno qualsiasi degli altri componenti di questo medicinale (elencati nella sezione 6).
• Se sta prendendo medicinali contenenti nitrati organici o donatori di ossido di azoto sotto qualsiasi forma (ad esempio nitroglicerina, isosorbide dinitrato, isosorbide mononitrato, nitrito di amile o butile). Caverta ha dimostrato di potenziare gli effetti ipotensivi dei nitrati.
• Se sta usando riociguat. Questo farmaco è usato per trattare ipertensione arteriosa polmonare (ipertensione elevata nei polmoni) e malattia tromboembolica cronica polmonare. I PDE5 inibitori, come il sildenafil, hanno dimostrato di aumentare gli effetti ipotensivi del riociguat.
• Se soffre di grave malattia epatica.
• Se ha appena avuto un ictus o un infarto del miocardio, o se soffre di ipotensione (pressione arteriosa bassa) grave, o se soffre di gravi malattie cardiache come angina instabile o scompenso cardiaco grave.
• Se ha una grave perdita della vista per neuropatia ottica ischemica anteriore non arteritica (NAION) o ereditaria (come la retinite pigmentosa).
• Se ha una deformazione anatomica del pene (come angolazione, fibrosi cavernosa o malattia di Peyronie).

Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego

Prima di iniziare il trattamento con Caverta, il medico dovrà valutare la condizione cardiovascolare del paziente, poiché esiste un certo grado di rischio cardiaco associato all’attività sessuale.

Il sildenafil ha proprietà vasodilatatorie, che determinano lievi e transitori cali della pressione arteriosa. Prima di prescrivere Caverta, il medico deve considerare attentamente se tali effetti vasodilatatori possono avere conseguenze negative su pazienti con determinate patologie, in particolare:

• Malattie cardiovascolari significative
• Ipertensione arteriosa non controllata o ipotensione
• Storia recente di ictus o infarto del miocardio (entro 6 mesi)
• Disturbi gravi della valvola cardiaca
• Cardiomiopatia ostruttiva ipertrofica
• Malattie retiniche come la retinite pigmentosa (una piccola minoranza di questi pazienti ha disfunzioni ereditarie della fosfodiesterasi retinica)

Prolungamento dell’erezione e priapismo

Se l’erezione dura più di 4 ore (priapismo), il paziente deve immediatamente cercare assistenza medica. Se il priapismo non viene trattato immediatamente, può causare danni permanenti al tessuto del pene e perdita permanente della potenza.

Effetti sulla vista

Casi improvvisi di perdita dell’udito sono stati segnalati in associazione all’uso di inibitori della PDE5, incluso il sildenafil. Devono essere consigliati ai pazienti di interrompere l’uso di Caverta e di consultare immediatamente un medico in caso di perdita improvvisa dell’udito, che può essere accompagnata da tinnito e vertigini.

È stato segnalato un numero molto limitato di casi di alterazioni visive transitorie, non gravi e reversibili, con un colore blu/tinto verso gli oggetti o aumentata sensibilità alla luce. Nei casi sospetti di alterazioni visive, il paziente deve rivolgersi al medico.

Sangue nel liquido seminale e/o ematiospermia

Sono stati segnalati casi di sangue nel liquido seminale dopo l’uso di sildenafil.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Non prenda Caverta se sta assumendo medicinali detti nitrati (spesso usati per il dolore toracico).

Non prenda Caverta se sta assumendo donatori di ossido di azoto (come nitrito di amile).

Se sta assumendo farmaci per l’angina di petto (nitroglicerina, isosorbide mononitrato, isosorbide dinitrato), la somministrazione concomitante di Caverta può causare una diminuzione pericolosa della pressione sanguigna.

Altri medicinali e Caverta

Informi il medico o il farmacista se sta assumendo, ha recentemente assunto o potrebbe assumere qualsiasi altro medicinale:

Inibitori della proteasi HIV (ad esempio ritonavir, indinavir, saquinavir)

Possono aumentare l’esposizione al sildenafil. Può essere necessario una dose iniziale più bassa (25 mg) di Caverta.

Antifungini azolici (ad esempio ketoconazolo, itraconazolo)

Possono aumentare i livelli plasmatici di sildenafil.

Antibiotici macrolidi (ad esempio eritromicina)

Possono aumentare la biodisponibilità del sildenafil.

Altri farmaci per la disfunzione erettile

Non deve usare Caverta in associazione con altri trattamenti per la disfunzione erettile.

Alfa-bloccanti (ad esempio doxazosina, terazosina)

La co-somministrazione può causare ipotensione sintomatica in alcuni pazienti. Deve essere considerato il dosaggio più basso disponibile di sildenafil (25 mg).

Inibitori della PDE5

Non deve essere usato in combinazione con altri inibitori della PDE5.

Cimetidina, bosentan

Possono interagire con il metabolismo del sildenafil.

Gliptine e altri farmaci antidiabetici

Non sono state osservate interazioni clinicamente significative, ma è consigliata la vigilanza.

Interazioni con alimenti e bevande

Caverta può essere assunto con o senza cibo. Tuttavia, si può notare che l’effetto di Caverta può richiedere più tempo per manifestarsi se lo prende con un pasto abbondante. L’assunzione di alcol può temporaneamente compromettere la capacità di ottenere un’erezione. Per ottenere il massimo beneficio dal medicinale, si raccomanda di non consumare grandi quantità di alcol prima dell’attività sessuale.

Gravidanza, allattamento e fertilità

Caverta non è indicato per l’uso nelle donne.

Non ci sono dati adeguati sull’uso di sildenafil nelle donne in gravidanza. Gli studi sugli animali non hanno mostrato effetti tossici sulla riproduzione.

Non ci sono dati sull’escrezione del sildenafil nel latte materno umano.

Guida di veicoli e utilizzo di macchinari

Caverta può causare capogiri e alterazioni della vista. Deve sapere come reagisce al medicinale prima di guidare veicoli o utilizzare macchinari. Se soffre di questi effetti, non deve guidare o utilizzare macchinari.

Caverta contiene lattosio

Caverta 25 mg, 50 mg e 100 mg contengono lattosio monoidrato. Se il medico le ha diagnosticato un’intolleranza ad alcuni zuccheri, lo contatti prima di prendere questo medicinale.

3. Come prendere Caverta

Prenda questo medicinale seguendo sempre esattamente le istruzioni del medico. Se ha dubbi consulti il medico o il farmacista.

Posologia

La dose raccomandata è di 50 mg da assumere secondo necessità, circa un’ora prima dell’attività sessuale.

In base all’efficacia e tollerabilità, la dose può essere aumentata a 100 mg o diminuita a 25 mg.

La dose massima raccomandata è di 100 mg.

La frequenza massima di somministrazione consigliata è di una volta al giorno.

Se Caverta viene assunto con cibo, l’effetto può manifestarsi più lentamente rispetto all’assunzione a digiuno.

Popolazioni speciali

Pazienti anziani

Nei pazienti anziani (≥ 65 anni) la clearance del sildenafil è ridotta. Considerando la clearance e l’efficacia del farmaco, la dose iniziale raccomandata è di 25 mg.

Pazienti con compromissione renale

Gravità della compromissione	Dose raccomandata
Compromissione renale lieve (clearance della creatinina 50-80 ml/min)	Nessuna necessità di aggiustamento posologico
Compromissione renale moderata (clearance della creatinina 30-49 ml/min)	Dose iniziale di 25 mg
Compromissione renale grave (clearance della creatinina <30 ml/min)	Controindicato
Insufficienza renale terminale in dialisi	Controindicato

Pazienti con compromissione epatica

A causa dell’influenza sulla clearance epatica del sildenafil, nei pazienti con compromissione epatica grave (Child-Pugh C), la dose raccomandata è di 25 mg.

Pazienti che assumono altri medicinali

Nei pazienti che assumono inibitori della proteasi HIV (ritonavir), inibitori dell’enzima CYP3A4 (eritromicina, itraconazolo, ketoconazolo) o alfa-bloccanti, la dose iniziale raccomandata di Caverta è di 25 mg.

Metodo di somministrazione

Per uso orale. Ingoiare la compressa intera con un bicchiere d’acqua.

Durata dell’azione

Gli effetti del sildenafil iniziano entro 30-60 minuti dall’assunzione orale e persistono per circa 4-5 ore. L’efficacia può variare in base a fattori individuali come età, metabolismo, stato di salute generale e presenza di altre condizioni mediche.

Se prende più Caverta di quanto deve

Studi con dosi fino a 800 mg hanno mostrato un aumento dell’incidenza degli effetti collaterali ma non hanno rivelato effetti tossici specifici del sildenafil. In caso di sovradosaggio, deve essere applicato il trattamento di supporto standard richiesto dalle condizioni cliniche.

Se ha preso più Caverta del dovuto, contatti immediatamente il medico o si rivolga al pronto soccorso più vicino. Porti con sé il medicinale, anche se vuoto, per mostrarlo al medico.

Se dimentica di prendere Caverta

Caverta viene assunto secondo necessità prima dell’attività sessuale. Non è indicato per un uso giornaliero regolare, quindi il problema della dimenticanza non si applica nel senso tradizionale. Non prenda una dose doppia per compensare la compressa dimenticata.

4. Possibili effetti indesiderati

Come tutti i medicinali, questo medicinale può causare effetti indesiderati sebbene non tutte le persone li manifestano.

Gli effetti indesiderati riportati sono di solito di entità lieve o moderata e di breve durata.

Effetti indesiderati molto comuni (possono interessare più di 1 persona su 10)

• Cefalea (mal di testa)

Effetti indesiderati comuni (possono interessare fino a 1 persona su 10)

• Congestione nasale
• Nausea
• Disturbi digestivi
• Arrossamento cutaneo (variazioni percettive del colore, sensibilità alla luce, visione offuscata, riduzione della visione periferica)
• Vertigini
• Eruzione cutanea
• Dolore addominale superiore
• Dorso dolente
• Mialgia (dolore muscolare)
• Congiuntivite (irritazione oculare)

Effetti indesiderati non comuni (possono interessare fino a 1 persona su 100)

• Vomito
• Eruttazione
• Vertigini posturali (capogiri in posizione eretta)
• Naso secco
• Ipersensibilità cutanea
• Dolori muscolari e articolari
• Ematuria (presenza di sangue nelle urine)
• Pollachiuria (minzione frequente)
• Dolore agli arti
• Insufficienza epatica
• Ipertensione
• Ipotensione
• Mal di schiena
• Affaticamento

Effetti indesiderati rari (possono interessare fino a 1 persona su 1.000)

• Collasso
• Convulsioni
• Ippoacusia improvvisa o riduzione dell’udito
• Edema palpebrale
• Dilatazione pupillare
• Uveite (infiammazione dell’uvea)
• Neuropatia ottica ischemica anteriore non arteritica (NAION)
• Emorragia retinica
• Priapismo (erezione dolorosa e prolungata)
• Edema periferico
• Dolore toracico
• Fibrillazione atriale
• Infarto del miocardio
• Morte cardiaca improvvisa
• Accidente cerebrovascolare
• Emorragia cerebrovascolare
• Ischemia cerebrovascolare transitoria
• Ipertensione polmonare

Effetti indesiderati molto rari (possono interessare fino a 1 persona su 10.000)

• Epistassi (sangue dal naso)
• Reazioni anafilattiche
• Angioedema (gonfiore dei tessuti)
• Erutti cutanei esantematici
• Sindrome di Stevens-Johnson
• Necrolisi epidermica tossica
• Retinite pigmentosa
• Distacco della retina
• Deterioramento della vista
• Cecità transitoria
• Visione cianotica (vedere tutto con tinta blu)
• Diplopia (visione doppia)
• Scotomi (macchie scure nella visione)
• Iperemia oculare (rossore degli occhi)
• Dolore oculare
• Fotofobia (fastidio alla luce)
• Cromatopsia (alterazione della percezione dei colori)
• Bocca secca
• Ematospermia (presenza di sangue nello sperma)
• Peyronie (malattia del pene)
• Atrofia del tessuto penieno
• Guarigione anomala

Segnalazione degli effetti indesiderati

Se manifesta un qualsiasi effetto indesiderato, compresi quelli non elencati in questo foglio, si rivolga al medico o al farmacista. Può inoltre segnalare gli effetti indesiderati direttamente tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.aifa.gov.it/it/farmacovigilanza/segnalazione-reazioni-avverse. Segnalando gli effetti indesiderati può contribuire a fornire maggiori informazioni sulla sicurezza di questo medicinale.

5. Come conservare Caverta

Tenere questo medicinale fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.

Non usi questo medicinale dopo la data di scadenza che è riportata sulla confezione dopo Scad. La data di scadenza si riferisce all’ultimo giorno di quel mese.

Blister: Non conservare a temperatura superiore ai 30°C. Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dall’umidità.

Flacone di plastica: Tenere il flacone ben chiuso per proteggere dall’umidità. Non rimuovere il sacchetto essiccatore dal flacone.

Non getti alcun medicinale nell’acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chieda al farmacista come eliminare i medicinali che non utilizza più. Questo aiuterà a proteggere l’ambiente.

6. Contenuto della confezione e altre informazioni

Composizione qualitativa e quantitativa

Principio attivo: Sildenafil citrato.

Ogni compressa contiene:

Composizione	Caverta 25 mg	Caverta 50 mg	Caverta 100 mg
Sildenafil citrato equivalente a sildenafil	25 mg	50 mg	100 mg

Elenco degli eccipienti

Nucleo della compressa: cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, croscarmellosa sodica, povidone K30, magnesio stearato.

Rivestimento: ipromellosa, titanio diossido (E171), lattosio monoidrato, triacetina, indigotina (E132).

Descrizione dell’aspetto di Caverta e contenuto della confezione

Caverta è disponibile in compresse rivestite con film di colore blu, a forma di rombo con bordi arrotondati.

Incisione: “C 25”, “C 50” o “C 100” su un lato.

Confezioni:

• Blister in PVC/Alluminio da 2, 4, 8, 12, 24 compresse
• Flacone di polietilene ad alta densità (HDPE) con chiusura a vite in polipropilene, contenente 10, 30 o 90 compresse con sacchetto essiccatore

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

Sun Pharmaceutical Industries Europe B.V.

Polarisavenue 144

2132 JX Hoofddorp

Paesi Bassi

Fabricante (produttore)

Sun Pharmaceutical Industries Ltd.

Survey No. 1012, Dadra-396 191 (U.T. of D&NH)

India

Oppure

Sun Pharmaceutical Industries Europe B.V.

Productions du Centaure

5 Rue du Centaure

67917 Strasbourg CEDEX 9

Francia

Numero di autorizzazione all’immissione in commercio

Caverta 25 mg: AIC XXX (da assegnare)

Caverta 50 mg: AIC XXX (da assegnare)

Caverta 100 mg: AIC XXX (da assegnare)

Data della prima autorizzazione all’immissione in commercio/Rinnovo dell’autorizzazione

Data della prima autorizzazione: [Data da inserire]

Data dell’ultimo rinnovo: [Data da inserire]

Data della revisione del testo

L’ultimo aggiornamento di questo foglio illustrativo è stato approvato nel mese di [mese/anno].

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Informazioni dettagliate per operatori sanitari

Proprietà farmacodinamiche

Il sildenafil è un inibitore orale della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5) specifico per il guanosina monofosfato ciclico (cGMP). L’erezione del pene è un processo emodinamico basato sul rilasciamento della muscolatura liscia del corpo cavernoso e delle arterie arteriose. Durante la stimolazione sessuale, viene rilasciato ossido nitrico (NO) dal tessuto nervoso e dall’endotelio del corpo cavernoso. L’ossido nitrico attiva l’enzima guanilato ciclasi, che porta a un aumento dei livelli di cGMP. Questo produce il rilasciamento della muscolatura liscia permettendo l’afflusso di sangue nel corpo cavernoso.

Il sildenafil ripristina la funzione erettile compromessa attraverso un aumento del flusso sanguigno nel pene. Questo è realizzato con l’inibizione selettiva della PDE5, che è responsabile della degradazione del cGMP nel corpo cavernoso. Poiché la stimolazione sessuale è richiesta per il rilascio locale di ossido nitrico, l’inibizione della PDE5 da parte del sildenafil non ha effetto in assenza di stimolazione sessuale.

Studi in vitro hanno dimostrato che il sildenafil è selettivo per la PDE5. Il suo effetto è più potente sulla PDE5 rispetto ad altre fosfodiesterasi note. In particolare, il sildenafil ha una selettività di 4.000 volte superiore per la PDE5 rispetto alla PDE3 (l’enzima implicato nella contrattilità miocardica), il che è importante poiché la PDE3 è coinvolta nel controllo della contrattilità cardiaca.

Proprietà farmacocinetiche

La farmacocinetica del sildenafil è dose-proporzionale nell’intervallo raccomandato di dosi. Dopo somministrazione orale, il sildenafil viene rapidamente assorbito. I massimi livelli plasmatici sono raggiunti entro 30-120 minuti (mediana 60 minuti) dalla somministrazione a digiuno. La biodisponibilità assoluta media è del 41% (range 25-63%).

L’assunzione concomitante di cibo ad alto contenuto lipidico riduce il picco di concentrazione plasmatica (Cmax) del 29% e aumenta il tempo per raggiungere il picco (Tmax) di 60 minuti, senza influenzare significativamente l’area sotto la curva di concentrazione plasmatica-tempo (AUC).

Il volume di distribuzione medio del sildenafil allo steady-state è di 105 litri, indicando una distribuzione nei tessuti. Il sildenafil e il suo principale metabolita circolante, il N-desmetilsildenafil, sono legati per circa il 96% alle proteine plasmatiche.

Il sildenafil viene metabolizzato principalmente nel fegato attraverso il citocromo P450 (CYP) isoforme 3A4 (via principale) e 2C9 (via secondaria). Il metabolita attivo principale, il N-desmetilsildenafil, raggiunge il 40% della concentrazione plasmatica del sildenafil parentale e ha una affinità per la PDE5 del 50% rispetto al farmaco originale.

La clearance del sildenafil dal corpo è di 41 l/h, determinando un’emivita terminale di 3-5 ore. Dopo somministrazione di dosi singole orali di 100 mg, l’emivita plasmatica media è di 3,3 ore. Sia il sildenafil che il suo metabolita attivo hanno un’emivita terminale di circa 4 ore.

Nei soggetti anziani (≥65 anni), la clearance del sildenafil è ridotta, con conseguente aumento dell’AUC del 40% rispetto ai soggetti più giovani (18-45 anni).

Nei pazienti con compromissione renale (clearance della creatinina <30 ml/min), la Cmax e l'AUC del sildenafil aumentano rispettivamente del 100% e del 188%, mentre nel metabolita attivo aumentano del 79% e del 200%.

Nei pazienti con compromissione epatica (cirrosi), la clearance del sildenafil è ridotta, con conseguente aumento dell’AUC dell’85% e della Cmax del 47% rispetto ai soggetti con funzione epatica normale.

Dati preclinici di sicurezza

Gli studi preclinici non hanno mostrato rischi speciali per l’uomo basati su studi convenzionali di farmacologia di sicurezza, tossicità acuta a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno e tossicità per la riproduzione.

In uno studio sullo sviluppo embrio-fetale in ratti e conigli, non sono stati osservati effetti tossici fino a dosi rispettivamente 28 e 68 volte superiori alla massima dose umana raccomandata di 100 mg basata sul mg/m². Nei ratti, la somministrazione prenatale e postnatale di sildenafil fino a dosi di 50 mg/kg/giorno non ha prodotto effetti avversi nei piccoli.

Incompatibilità

Non applicabile.

Precauzioni particolari per l’eliminazione

Qualsiasi medicinale non utilizzato o materiale di scarto deve essere eliminato in conformità con le normative locali vigenti. Non smaltire nel sistema fognario o nei rifiuti domestici.

Istruzioni per la manipolazione

Nessuna istruzione speciale richiesta.

Questo medicinale contiene sildenafil.

Sono disponibili informazioni dettagliate su questo medicinale sul sito web dell’Agenzia Italiana del Farmaco (AIFA) www.aifa.gov.it e del titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio.

Breve descrizione tecnica per operatori sanitari

Caverta (sildenafil citrato) è un inibitore della PDE5 indicato per il trattamento della disfunzione erettile. Disponibile in compresse da 25, 50 e 100 mg. Meccanismo d’azione basato sull’inibizione selettiva della degradazione del cGMP nel corpo cavernoso, richiedendo stimolazione sessuale per essere efficace. Iniziare con 50 mg circa un’ora prima dell’attività sessuale, aggiustando tra 25-100 mg in base a efficacia e tollerabilità. Non più di una dose al giorno. Controindicato con nitrati, in grave compromissione cardiovascolare, epatica o retinica. Precauzione con inibitori CYP3A4, alfa-bloccanti e in pazienti con priapismo preesistente o deformazioni peniene.