SKELAXIN 800 mg compresse rivestite con film – Metassalone

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1. Cos’è Skelaxin e a cosa serve

Composizione

Skelaxin contiene il principio attivo metassalone, un rilassante muscolare ad azione centrale appartenente alla classe chimica degli ossazolidinoni. Ogni compressa rivestita con film contiene 800 mg di metassalone.

Gli eccipienti sono: cellulosa microcristallina, sodio croscarmelloso, alginato di sodio, stearato di magnesio, ipromellosa, diossido di titanio (E171), macrogol/PEG 400, polisorbato 80.

Classe terapeutica

Skelaxin è un miorilassante ad azione centrale. Il meccanismo d’azione esatto non è completamente noto, ma si ritiene che il metassalone agisca deprimendo il sistema nervoso centrale a livello del midollo spinale e del tronco encefalico, causando sedazione e modificando la percezione del dolore senza interferire direttamente con la contrattilità muscolare striata.

Indicazioni terapeutiche

Skelaxin è indicato per il trattamento degli spasmi muscolari associati a condizioni muscolo-scheletriche acute e dolorose, come:

• Lombalgie acute
• Torticoli
• Contratture muscolari da sforzo o trauma
• Distorsioni e stiramenti
• Spasmi muscolari associati a ernie del disco
• Spondilosi e spondilolisi

Skelaxin deve essere utilizzato come coadiuvante della terapia fisica, del riposo e di altre misure conservative per il sollievo della disconfort associato a condizioni muscolo-scheletriche acute. Non è indicato per l’uso nel trattamento della spasticità associata a lesioni cerebrali o spinali croniche.

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2. Cosa deve sapere prima di prendere Skelaxin

Controindicazioni

Non prenda Skelaxin se:

• È allergico al metassalone o ad uno qualsiasi degli eccipienti di questo medicinale (elencati nella sezione 6)
• Presenta insufficienza epatica grave o pregressa compromissione epatica indotta da farmaci
• Soffre di anemia emolitica o ha anamnesi di anemia emolitica indotta da farmaci
• Presenta insufficienza renale grave
• È in terapia con inibitori delle monoaminossidasi (IMAO) o ha interrotto tale terapia da meno di 14 giorni
• Ha meno di 12 anni di età

Avvertenze e precauzioni

Reazioni avverse epatiche

Il metassalone è stato associato a casi di tossicità epatica, inclusa epatite e ittero colestatico. È fondamentale:

• Monitorare la funzionalità epatica prima dell’inizio della terapia in pazienti con anamnesi di malattia epatica o consumo cronico di alcol
• Sospendere immediatamente il trattamento in caso di comparsa di sintomi come: ittero (colorazione giallastra della pelle o degli occhi), urine scure, feci chiare, prurito persistente, dolore addominale in sede epatica, nausea o vomito persistenti, astenia grave
• Effettuare controlli periodici degli enzimi epatici (transaminasi, fosfatasi alcalina, bilirubina) durante terapie prolungate

Sedazione e effetti sul SNC

Skelaxin può causare sonnolenza, vertigini e affaticamento. Questi effetti possono essere potenziati dall’alcol o da altri depressori del sistema nervoso centrale. I pazienti devono essere avvertiti di:

• Non guidare veicoli o utilizzare macchinari complessi finché non conoscono la propria reazione al farmaco
• Evitare l’assunzione contemporanea di alcolici durante il trattamento
• Non assumere altri sedativi o ipnotici senza consultare il medico

Reazioni di ipersensibilità

Sono stati segnalati rari casi di reazioni anafilattiche e angioedema. In caso di comparsa di eruzioni cutanee, prurito, gonfiore del viso, delle labbra o della lingua, difficoltà respiratorie, interrompere immediatamente il trattamento e consultare un medico.

Uso nel paziente anziano

I pazienti anziani possono essere più sensibili agli effetti sedativi del farmaco e presentare un aumentato rischio di cadute. Si raccomanda cautela nell’uso e nella determinazione del dosaggio.

Interazioni con altri medicinali

Informi il medico o il farmacista se sta assumendo, ha recentemente assunto o potrebbe assumere qualsiasi altro medicinale.

Classe di farmaci	Esempi	Interazione
Inibitori delle MAO	Fenelzina, Tranilcipromina, Selegilina	Controindicato – rischio di crisi ipertensive
Depressori del SNC	Alcol, Benzodiazepine, Oppioidi, Barbiturici	Potenzia la sedazione e depressione respiratoria
Antistaminici sedativi	Difenhidramina, Prometazina	Aumento della sonnolenza
Antidepressivi triciclici	Amitriptilina, Nortriptilina	Potenziazione degli effetti sedativi
Anticonvulsivanti	Fenitoina, Carbamazepina	Interazione farmacocinetica possibile
Cumarino-anticoagulanti	Warfarin	Possibile aumento dell’effetto anticoagulante
Ippocastano/erbe sedative	Valeriana, Passiflora	Potenziazione sedativa

Skelaxin con cibi, bevande e alcool

L’assunzione di cibo, in particolare pasti ricchi di grassi, può aumentare l’assorbimento del metassalone, potenzialmente aumentando gli effetti collaterali. Si consiglia di assumere il farmaco a stomaco vuoto o con un pasto leggero per minimizzare i disturbi gastrointestinali.

L’assunzione di alcool è fortemente sconsigliata durante il trattamento con Skelaxin in quanto può potenziare gli effetti sedativi e depressivi sul sistema nervoso centrale.

Gravidanza, allattamento e fertilità

Gravidanza

Non ci sono studi clinici adeguati e ben controllati sull’uso di metassalone in donne gravide. Gli studi su animali hanno evidenziato effetti dannosi sulla riproduzione. Skelaxin non deve essere utilizzato durante la gravidanza, in particolare nel primo trimestre, a meno che il potenziale beneficio non giustifichi il potenziale rischio per il feto. La prescrizione deve essere valutata caso per caso dal medico.

Allattamento

Non è noto se il metassalone sia escretato nel latte materno umano. Poiché molti farmaci vengono escreti nel latte materno e considerati i potenziali effetti gravi sul lattante, si deve decidere se interrompere l’allattamento o interrompere il farmaco, tenendo conto dell’importanza del farmaco per la madre.

Fertilità

Non sono disponibili dati specifici sull’effetto del metassalone sulla fertilità umana. Studi preclinici non hanno evidenziato effetti significativi sulla fertilità.

Guida di veicoli e uso di macchinari

Skelaxin puono compromettere le capacità mentali e/o fisiche richieste per l’esecuzione di compiti potenzialmente pericolosi come la guida di veicoli o l’uso di macchinari. I pazienti devono essere avvertiti di non guidare o operare macchinari complessi finché non sanno come reagiscono a questo medicinale. L’effetto sedativo può persistere per diverse ore dopo l’assunzione.

Skelaxin contiene sodio

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per compressa, cioè essenzialmente “senza sodio”. Tuttavia, pazienti sottoposti a diete rigorosamente controllate nel sodio devono tenere in considerazione questo quantitativo.

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3. Come prendere Skelaxin

Prenda questo medicinale seguendo sempre esattamente le istruzioni del medico o del farmacista. Se ha dubbi consulti il medico o il farmacista.

Dosaggio raccomandato

Categoria paziente	Dosaggio	Frequenza	Note
Adulti e adolescenti (>12 anni)	800 mg	3-4 volte al giorno	Dose massima giornaliera: 3200 mg
Anziani (>65 anni)	400-800 mg	2-3 volte al giorno	Iniziare con dose ridotta e titolare in base alla risposta
Insufficienza epatica	Controindicato in caso di insufficienza epatica grave. Nei casi lievi, ridurre la dose del 50% e monitorare attentamente
Insufficienza renale	Controindicato in caso di insufficienza renale grave. Nei casi moderati, ridurre la frequenza di somministrazione

Modalità di somministrazione

Le compresse devono essere deglutite intere con un bicchiere d’acqua. Non schiacciare, masticare o frantumare le compresse. Skelaxin può essere assunto durante o fuori dai pasti, tuttavia l’assunzione con cibo può ridurre i disturbi gastrointestinali.

Durata del trattamento

Skelaxin è indicato per l’uso a breve termine (generalmente non più di 3 settimane) perché la lesione muscolo-scheletrica sottostante è generalmente di breve durata e non ci sono dati adeguati sull’efficacia del farmaco per terapie prolungate. Se i sintomi persistono oltre 3 settimane, il paziente deve essere rivalutato dal medico.

Cosa fare se ha preso più Skelaxin di quanto deve

In caso di sovradosaggio o ingestione accidentale, contatti immediatamente il medico o si rivolga al più vicino pronto soccorso, anche se non avverte disturbi particolari.

I segni e sintomi di sovradosaggio includono:

• Sedazione profonda o coma
• Depressione respiratoria
• Ipotensione
• Alterazioni dello stato mentale
• Convulsioni (rare)
• Nausea e vomito

Il trattamento del sovradosaggio è di supporto e sintomatico. La lavanda gastrica può essere utile se eseguita precocemente. La diazepam può essere utilizzata per il controllo delle convulsioni se presenti. Poiché il metassalone è liposolubile, l’emodialisi e la dialisi peritoneale probabilmente non sono efficaci nell’eliminazione del farmaco.

Cosa fare se dimentica di prendere Skelaxin

Se dimentica di prendere una dose, la prenda non appena se ne ricorda. Se è quasi ora per la dose successiva, salteri la dose dimenticata e prenda la dose successiva all’ora solita. Non prenda una dose doppia per compensare la dose dimenticata.

Se interrompe il trattamento con Skelaxin

Non interrompa il trattamento prima del tempo previsto dal medico, anche se i sintomi migliorano. Tuttavia, se nota effetti collaterali preoccupanti, contatti immediatamente il medico prima di sospendere il farmaco. Dopo terapie prolungate non è necessaria una riduzione graduale del dosaggio.

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4. Possibili effetti indesiderati

Come tutti i medicinali, questo medicinale può causare effetti indesiderati sebbene non tutte le persone li manifestino.

Effetti indesiderati molto comuni (possono interessare più di 1 persona su 10)

• Sonnolenza
• Vertigini
• Cefalea

Effetti indesiderati comuni (possono interessare fino a 1 persona su 10)

• Nausea
• Vomito
• Dispepsia (bruciore di stomaco, indigestione)
• Irritabilità
• Nervosismo

Effetti indesiderati non comuni (possono interessare fino a 1 persona su 100)

• Rash cutaneo
• Prurito
• Urticaria
• Tachicardia
• Ipotensione ortostatica
• Confusione mentale
• Stipsi

Effetti indesiderati rari (possono interessare fino a 1 persona su 1000)

• Ittero
• Epatotossicità (aumento delle transaminasi, epatite)
• Anemia emolitica
• Leucopenia
• Trombocitopenia
• Reazioni anafilattiche
• Angioedema (gonfiore di viso, labbra, lingua, laringe)

Effetti indesiderati molto rari (possono interessare fino a 1 persona su 10.000)

• Sindrome di Stevens-Johnson
• Necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell)
• Insufficienza epatica acuta

Segnalazione degli effetti indesiderati

Se manifesta un qualsiasi effetto indesiderato, compresi quelli non elencati in questo foglio, si rivolga al medico o al farmacista. Può inoltre segnalare gli effetti indesiderati direttamente tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Segnalando gli effetti indesiderati può contribuire a fornire maggiori informazioni sulla sicurezza di questo medicinale.

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5. Come conservare Skelaxin

Tenga questo medicinale fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.

Non usi questo medicinale dopo la data di scadenza che è riportata sulla scatola e sul blister dopo “SCAD.” o “EXP”. La data di scadenza si riferisce all’ultimo giorno di quel mese.

Non conservare a temperatura superiore ai 25°C. Conservare nell’imballaggio originale per proteggere il medicinale dall’umidità. Non usare se l’imballaggio è danneggiato o mostra segni di manomissione.

Non getti alcun medicinale nell’acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chieda al farmacista come eliminare i medicinali che non utilizza più. Questo aiuterà a proteggere l’ambiente.

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6. Contenuto della confezione e altre informazioni

Qual è la composizione di Skelaxin

Principio attivo:

Metassalone (metaxalone) 800 mg per compressa

Eccipienti:

Cellulosa microcristallina, sodio croscarmelloso, alginato di sodio, stearato di magnesio. Rivestimento: ipromellosa, diossido di titanio (E171), macrogol 400, polisorbato 80.

Descrizione dell’aspetto di Skelaxin e contenuto della confezione

Skelaxin 800 mg compresse rivestite con film sono compresse oblunghe, biconvesse, di colore bianco o quasi bianco, con impresso “SKELAXIN” da un lato e “800” dall’altro.

Le compresse sono disponibili in blister PVC/PVDC/Alluminio in confezioni da 30, 60, 90, 100, 180 compresse. È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

King Pharmaceuticals, Inc. (o l’equivalente locale per il mercato italiano)

Fabricante (responsabile della produzione)

Elite Pharmaceuticals, Inc. (o equivalente autorizzato)

Numero di autorizzazione all’immissione in commercio

AIC XXXXX (da compilare secondo registrazione AIFA)

Data dell’ultima revisione del testo

Mese/Anno (es. Settembre 2023)

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Informazioni dettagliate addizionali per il paziente

Informazioni sul principio attivo Metassalone

Il metassalone è un composto chimico 5-aryl-2-oxazolidinone, con formula molecolare C₁₂H₁₅NO₃ e peso molecolare di 221,25 g/mol. Si presenta come polvere cristallina bianca o quasi bianca, inodora, con punto di fusione compreso tra 121°C e 123°C. È praticamente insolubile in acqua, liberamente solubile in cloroformio, solubile in metanolo e in 96% di etanolo, ma solo leggermente solubile in etere.

Farmacocinetica avanzata

Dopo somministrazione orale, il metassalone viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità assoluta non è stata determinata. Il cibo, in particolare pasti ad alto contenuto di grassi, aumenta significativamente l’assorbimento (incremento dell’AUC e della C_max). Il legame alle proteine plasmatiche è del circa 60-70%. Il volume di distribuzione è elevato (indicando una buona distribuzione nei tessuti). Il metassalone viene metabolizzato estesivamente nel fegato tramite il sistema citocromo P450 (principalmente CYP1A2, con contributi di CYP2C8, CYP2C9 e CYP2C19). L’emivita di eliminazione è di circa 4-14 ore (media 9 ore). I metaboliti vengono escreti principalmente attraverso le urine sotto forma di metaboliti inattivi. Solo una piccola percentuale (circa l’1-2%) viene eliminata immodificata con le urine.

Studi clinici

Gli studi clinici controllati hanno dimostrato l’efficacia del metassalone nel ridurre gli spasmi muscolari e il dolore associato in pazienti con condizioni muscolo-scheletriche acute. In uno studio multicentrico randomizzato in doppio cieco, il metassalone 800 mg tre volte al giorno ha dimostrato una significativa riduzione dei punteggi di dolore e rigidità muscolare rispetto al placebo dopo 7 giorni di trattamento. L’effetto terapeutico si manifesta generalmente entro 1 ora dall’assunzione e persiste per 4-6 ore. Non sono stati condotti studi clinici adeguati per stabilire l’efficacia nel trattamento della spasticità di origine cerebrale o spinale.

Uso in popolazioni speciali

Pazienti con insufficienza epatica: Nei pazienti con compromissione epatica lieve o moderata, l’esposizione al metassalone può aumentare significativamente a causa della ridotta clearance epatica. Si raccomanda una riduzione del 50% della dose iniziale e un monitoraggio attento.

Pazienti con insufficienza renale: Anche se il farmaco viene metabolizzato principalmente epaticamente, nei pazienti con clearance della creatinina <30 mL/min si raccomanda cautela e possibile riduzione della frequenza di somministrazione.

Pazienti anziani: A causa della diminuzione della funzionalità epatica e renale legata all’età, nonché dell’aumentata sensibilità ai sedativi, si raccomanda di iniziare con la dose più bassa efficace.

Informazioni per il personale sanitario

Monitoraggio: Si raccomanda di valutare la funzionalità epatica (AST, ALT, bilirubina totale) prima di iniziare la terapia in pazienti con anamnesi di malattia epatica o esposizione cronica ad alcol. Considerare il monitoraggio periodico per terapie superiori alle 2-3 settimane.

Abuso e dipendenza: Non sono stati riportati casi di abuso o dipendenza fisica da metassalone, tuttavia dato l’effetto sedativo, esiste un potenziale teorico di abuso psicologico.

Sospensione: Non è necessario un tapering alla sospensione del farmaco dopo uso cronico a dosi terapeutiche.

Importante: Questo foglio illustrativo è stato redatto secondo le linee guida vigenti in Italia e conformemente alle indicazioni dell’Agenzia Italiana del Farmaco (AIFA). Per qualsiasi informazione aggiuntiva o chiarimento, consultare sempre il medico curante o il farmacista. Non utilizzare informazioni trovate su internet come sostituto del parere medico professionale.

Per ulteriori informazioni su Skelaxin o per segnalare problemi di qualità del medicinale, contattare il Titolare dell’Autorizzazione all’Immissione in Commercio o il rappresentante locale.