Foglio Illustrativo: Tetraciclina Cloridrato 250 mg e 500 mg Capsule Rigide

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• Se ha qualsiasi dubbio, si rivolga al medico o al farmacista.
• Questo medicinale è stato prescritto soltanto per lei. Non lo dia ad altre persone, anche se i sintomi della malattia sono uguali ai suoi, perché potrebbe essere pericoloso.
• Se si manifesta un effetto indesiderato, anche non elencato in questo foglio, lo rivolga al medico o al farmacista. Veda sezione 4.

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Cos’è Tetraciclina e a cosa serve

La Tetraciclina è un antibiotico appartenente alla classe delle tetracicline. Il principio attivo è il cloridrato di tetraciclina, un antibiotico ad ampio spettro che agisce inibendo la sintesi proteica dei batteri sensibili.

Composizione qualitativa e quantitativa

Principio attivo

Cloridrato di tetraciclina equivalente a 250 mg o 500 mg di tetraciclina base.

Eccipienti con effetti noti

Lattosio monoidrato, amido di mais, magnesio stearato, gelatina (per il cappuccio e il corpo della capsula), biossido di titanio (E171), ossido di ferro giallo (E172) – solo per le capsule da 500 mg.

Forma farmaceutica

Capsula rigida.

Indicazioni terapeutiche

La Tetraciclina è indicata per il trattamento delle seguenti infezioni causate da microrganismi sensibili:

• Infezioni respiratorie: polmoniti, bronchiti acute ed esacerbazioni croniche, faringiti, tonsilliti, sinusiti causate da Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Mycoplasma pneumoniae.
• Infezioni del tratto genito-urinario: cistiti, pielonefriti, uretriti non gonococciche, prostatiti acute e croniche causate da Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., batteri del gruppo Streptococcus viridans, gonococco (solo se sensibile).
• Infezioni della pelle e dei tessuti molli: acne vulgaris (moderata e grave), follicoliti, furuncoli, ascessi cutanei, ferite infette, erisipela causate da Staphylococcus aureus (meticillino-sensibili), Streptococcus pyogenes.
• Infezioni gastrointestinali: colera, infezioni da Campylobacter spp., shigellosi, salmonellosi (febbre tifoide e paratifoide quando non si possono usare altri antibiotici).
• Malattie sistemiche: febbre Q, brucellosi (in associazione agli aminoglicosidi), peste, tularemia, infezioni da Rickettsia (tifus esantematico, febbre maculosa delle Montagne Rocciose, febbre da zecche), psittacosi, ornitosi.
• Altre infezioni: linfogranuloma venereo, granuloma inguinale, actinomicosi, infezioni da Helicobacter pylori (in terapia combinata), malaria (in combinazione con chinini).
• Malattie infiammatorie croniche: artrite reumatoide (effetto antinfiammatorio dose-dipendente), sclerodermia.
• Profilassi: meningite meningococcica (eradicazione del portatore), profilassi post-esposizione per la peste, profilassi della malattia di Lyme dopo morso di zecca.

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Cosa deve sapere prima di prendere Tetraciclina

Controindicazioni

Non prenda Tetraciclina se:

• è allergica (ipersensibile) al cloridrato di tetraciclina, ad altre tetracicline (doxiciclina, minociclina, ossitetraciclina) o ad uno qualsiasi degli eccipienti;
• è in gravidanza o sta pianificando una gravidanza (vedere sezione Gravidanza);
• allatta al seno (vedere sezione Allattamento);
• ha meno di 8 anni di età (a causa del rischio di discromia dentale permanente e ipoplasia dello smalto);
• soffre di insufficienza epatica grave o disfunzione renale grave non controllata;
• soffre di lupus eritematoso sistemico o porfiria;
• sta prendendo medicinali contenenti retinoidi per via orale (isotretinoina, etretinato, acitretina) a causa del rischio di ipertensione endocranica benigna.

Avvertenze e precauzioni

Si rivolga al medico o al farmacista prima di prendere Tetraciclina se:

Fotosensibilità: La tetraciclina può aumentare la sensibilità della pelle alla luce solare (fotosensibilità). Eviti l’esposizione diretta ai raggi solari, lampade UV o lettini solari durante il trattamento e per almeno 5-7 giorni dopo l’interruzione della terapia. In caso di esposizione solare accidentale, utilizzi protezioni solari ad alta protezione (SPF 50+) e indumenti protettivi. Se si verificano eruzioni cutanee o scottature solari, interrompa immediatamente il trattamento e contatti il medico.

• Sviluppo batterico resistente: L’uso prolungato o ripetuto di tetraciclina può favorire la crescita di microrganismi non sensibili (compresi funghi). Se si verifica sovrainfezione, deve essere istituita una terapia adeguata.
• Effetti sul sistema immunitario: Durante il trattamento a lungo termine, devono essere eseguiti regolarmente esami ematologici e di funzionalità epatica e renale.
• Ipertensione endocranica: Sono stati riportati casi di ipertensione endocranica benigna (pseudo-tumor cerebri) con l’uso di tetracicline, caratterizzati da cefalea, nausea, vomito, turbe visive, edema papillare. Questa condizione è più frequente in caso di uso concomitante di retinoidi. In caso di cefalea persistente o disturbi della vista, interrompa il trattamento e contatti immediatamente il medico.
• Funzionalità epatica: Deve essere usata con cautela nei pazienti con compromissione epatica. Può aumentare l’azotemia in pazienti con funzione renale compromessa.
• Funzionalità renale: Può esacerbare l’insufficienza renale pre-esistente. Nei pazienti con funzione renale compromessa, possono essere necessarie riduzioni della dose.
• Effetti sui denti e sullo scheletro: Oltre alla discromia dentale nei bambini, la tetraciclina può rallentare la crescita scheletrica nei bambini prematuri. Può anche causare ipoplasia dello smalto dentario se somministrata durante lo sviluppo dei denti permanenti (fino ai 12 anni circa).
• Escherichia coli superinfezioni: Può favorire la proliferazione di ceppi resistenti di E. coli nell’intestino.
• Colite pseudomembranosa: L’uso di antibiotici può associarsi a diarrea causata da Clostridioides difficile, che può variare da lieve a grave e potenzialmente fatale. In caso di diarrea grave, persistente o emorragica durante o dopo il trattamento, interrompa il medicinale e contatti il medico.
• Disturbi vestibolari: Sebbene meno comune con la tetraciclina rispetto alla minociclina, possono verificarsi vertigini, nausea e vomito.
• Anemia emolitica: Rara ma possibile, specialmente in pazienti con deficit di G6PD.
• Epatotossicità: A dosi elevate o in terapia prolungata, può causare steatosi epatica, epatite o insufficienza epatica fulminante, specialmente in gravidanza.

Interazioni con altri medicinali

Informi il medico o il farmacista se sta prendendo, ha recentemente preso o potrebbe prendere qualsiasi altro medicinale.

Medicinale/Classe	Interazione	Raccomandazione
Antiacidi (alluminio, magnesio, calcio)	Formazione chelati insolubili, riduzione assorbimento tetraciclina del 50-90%	Somministrare tetraciclina 2 ore prima o 4-6 ore dopo antiacidi
Supplementi di ferro (solfato ferroso, fumarato)	Chelazione, riduzione assorbimento di entrambi i farmaci	Somministrare con intervallo di almeno 3 ore
Prodotti lattiero-caseari (latte, formaggio, yogurt)	Calcio chela tetraciclina, riduzione biodisponibilità	Assumere a digiuno, lontano dai pasti
Retinoidi orali (isotretinoina, acitretina)	Aumento rischio di ipertensione endocranica benigna	Controindicato l’uso concomitante
Anticoagulanti orali (warfarin, acenocumarolo)	Potenziamento effetto anticoagulante, riduzione sintesi vitamina K da parte dei batteri intestinali	Monitorare INR più frequentemente, possibile riduzione dose anticoagulante
Penicilline (amoxicillina, ampicillina)	Azione battericida delle penicilline antagonizzata da azione batteriostatica delle tetracicline	Evitare associazione in infezioni gravi (meningite, endocardite, setticemia)
Metossiflurano (anestetico)	Nefrotossicità aumentata	Controindicato
Metamizolo (antinfiammatorio)	Riduzione concentrazione plasmatica di tetraciclina	Usare con cautela
Diuretici tiazidici	Emivita prolungata della tetraciclina, rischio accumulo	Monitorare funzione renale
Digossina	Aumento biodisponibilità digossina (alterazione flora intestinale)	Monitorare livelli digossina
Metformina	Rischio di acidosi lattica (rare segnalazioni)	Monitorare parametri metabolici
Anticonvulsivanti (fenitoina, carbamazepina, fenobarbital)	Induzione enzimatica epatica, riduzione emivita tetraciclina	Possibile necessità aumento dose tetraciclina
Stroncio ranelato (osteoporosi)	Riduzione assorbimento di entrambi	Separare somministrazione di almeno 2 ore
Bifosfonati	Rischio esofagite (entrambi irritano esofago)	Assumere con abbondante acqua, mantenere posizione eretta

Interazioni con esami di laboratorio: La tetraciclina può interferire con il dosaggio delle catecolamine urinarie (falso aumento), test di Coombs (falso positivo), dosaggio della bilirubina (falso aumento con metodo di Malloy-Evelyn).

Gravidanza, allattamento e fertilità

Gravidanza

La tetraciclina è controindicata durante la gravidanza (categoria FDA D). Attraversa la barriera placenta e può causare:

• Tossicità epatica fetale (steatosi epatica) e materna, specialmente se usata per via parenterale o a dosi elevate;
• Ritardo nella mineralizzazione dello scheletro fetale (ossificazione);
• Discromia dentale permanente nei denti decidui se usata nel secondo o terzo trimestre;
• Anomalie dello sviluppo scheletrico.

Se il trattamento è assolutamente necessario in caso di malattie gravi (come febbre Q o infezioni da rickettsie), deve essere valutato attentamente il rapporto rischio/beneficio dal medico specialista.

Allattamento

La tetraciclina si concentra nel latte materno (concentrazioni pari al 25-50% di quelle plasmatiche) e può causare:

• Discromia dentale e ipoplasia dello smalto nel lattante;
• Inibizione della crescita ossea;
• Sensibilizzazione della flora batterica intestinale del lattante;
• Fotosensibilità nel lattante.

Deve interrompere l’allattamento durante il trattamento e per almeno 5-7 giorni dopo l’ultima dose.

Fertilità

Non sono stati condotti studi specifici sull’effetto della tetraciclina sulla fertilità umana. Studi animali non hanno evidenziato effetti dannosi sulla fertilità.

Guida di veicoli e uso di macchinari

La tetraciclina può causare vertigini, cefalea, turbe visive e fotosensibilità che possono compromettere la capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari. In caso di comparsa di questi sintomi, eviti tali attività.

Tetraciclina contiene lattosio

I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono prendere questo medicinale.

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Come prendere Tetraciclina

Prenda sempre questo medicinale seguendo esattamente le istruzioni del medico o del farmacista. Se ha dubbi, consulti il medico o il farmacista.

Posologia

La dose dipende dal tipo e dalla gravità dell’infezione, dall’età, dal peso e dalla funzionalità renale del paziente.

Indicazione	Dosaggio Adulti	Durata
Infezioni comuni (respiratorie, urinarie, pelle)	1-2 g/die suddivisi in 2-4 dosi (250-500 mg ogni 6 ore)	7-14 giorni
Acne vulgaris severa	Iniziale: 500 mg 2 volte/die; Mantenimento: 250-500 mg/die	3-6 mesi (valutare ogni 3 mesi)
Brucellosi	500 mg 4 volte/die + streptomicina 1 g/die IM	3 settimane (tetraciclina), 2-3 settimane (streptomicina)
Febbre Q	500 mg ogni 6 ore	2 settimane (acuta), 1 anno o più (cronica con valvulopatia)
Febbre ricorrente da zecche	500 mg ogni 6 ore	5-10 giorni
Colera	500 mg ogni 6 ore	3 giorni
Malaria (terapia combinata)	250 mg 4 volte/die + chinino	7 giorni
Sifilide primaria o secondaria (solo se allergici alle penicilline)	500 mg 4 volte/die	14 giorni (primaria), 28 giorni (secondaria)
Linfogranuloma venereo	500 mg 4 volte/die	21 giorni minimo
Morbo di Lyme (stadio precoce)	500 mg 3 volte/die	14-21 giorni
Profilassi meningite meningococcica	500 mg ogni 12 ore	5 giorni
Infezioni da Rickettsia	500 mg ogni 6 ore	2-3 giorni dopo scomparsa febbre (minimo 6 giorni)

Posologia pediatrica (controindicata sotto 8 anni)

Per bambini sopra gli 8 anni (solo in casi eccezionali e sotto stretto controllo medico):

• Dosaggio: 25-50 mg/kg/die suddivisi in 4 dosi equivalenti (ogni 6 ore);
• Massimo: 2 g/die (o 3 g/die in infezioni gravi sotto controllo ospedaliero);
• Non superare mai 1 g come singola dose;
• La terapia deve essere della durata più breve possibile.

Posologia in pazienti anziani

Nessun aggiustamento necessario se la funzione renale è normale. In caso di riduzione del filtrato glomerulare, ridurre la dose o prolungare l’intervallo tra le dosi per evitare accumulo.

Posologia in insufficienza renale

Generalmente controindicata in insufficienza renale grave (clearance della creatinina < 30 ml/min). Se necessario:

• CrCl 30-50 ml/min: ridurre dose del 25-50%;
• CrCl 10-30 ml/min: ridurre dose del 50-75%, monitorare livelli sierici;
• CrCl < 10 ml/min: evitare o usare solo in emodialisi con somministrazione post-dialisi.

Nota: La tetraciclina non è dializzabile in modo significativo.

Modo di somministrazione

Assuma le capsule per via orale con abbondante acqua (almeno un bicchiere pieno, 200 ml) per evitare irritazione esofagea ed ulcerazione. Non prenda la capsula sdraiata o subito prima di coricarsi; rimanga in posizione eretta almeno 30-60 minuti dopo l’assunzione.

Importante:

• Prenda il medicinale a stomaco vuoto, almeno 1 ora prima o 2 ore dopo i pasti, per garantire un adeguato assorbimento intestinale;
• Non assuma contemporaneamente latte, prodotti caseari, succhi di frutta calcificati, antiacidi o supplementi minerali (ferro, zinco, magnesio, calcio);
• Se assume ferro per anemia, separi le dosi di almeno 3 ore;
• In caso di nausea, può assumere il medicinale con un cracker o pane secco, ma mai con pasti abbondanti o grassi;
• Se dimentica una dose, la prenda non appena se ne ricorda, a meno che non sia quasi ora per la dose successiva. Non raddoppi la dose per recuperare quella dimenticata;
• Complete sempre il ciclo di antibiotico prescritto, anche se i sintomi migliorano prima, per prevenire lo sviluppo di resistenze batteriche e recidive;
• Non interrompa il trattamento prematuramente salvo avvertenza medica.

Sovradosaggio

In caso di ingestione accidentale o volontaria di eccessive quantità di Tetraciclina, contatti immediatamente il medico, il pronto soccorso più vicino o il Centro Antiveleni (numero telefonico: 800 883 300 – servizio gratuito attivo 24 ore su 24).

Sintomi di sovradosaggio: nausea intensa, vomito, epigastralgia, diarrea, vertigini, cefalea grave, turbe visive (diplopia, visione offuscata), confusione mentale, acidosi metabolica, ipotensione, insufficienza epatica acuta, insufficienza renale.

Trattamento: Non esiste un antidoto specifico. Il trattamento è sintomatico e di supporto: lavanda gastrica se entro 1 ora, carbone attivo per ridurre l’assorbimento, correzione elettrolitica, emodialisi (efficacia limitata). Evitare l’espulsione per emesi se c’è rischio di aspirazione.

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Possibili effetti indesiderati

Come tutti i medicinali, questo medicinale può causare effetti indesiderati sebbene non tutte le persone li manifestino.

Valuti attentamente la seguente graduatoria di frequenza:

• Molto comune (≥ 1/10): si verifica in più di 1 paziente su 10;
• Comune (≥ 1/100, < 1/10): si verifica in meno di 1 paziente su 10 ma più di 1 su 100;
• Non comune (≥ 1/1.000, < 1/100): si verifica in meno di 1 paziente su 100 ma più di 1 su 1.000;
• Raro (≥ 1/10.000, < 1/1.000): si verifica in meno di 1 paziente su 1.000 ma più di 1 su 10.000;
• Molto raro (< 1/10.000): si verifica in meno di 1 paziente su 10.000;
• Non nota (frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Effetti indesiderati sistemici

Apparato/Sistema	Effetto indesiderato	Frequenza	Gravità
Apparato gastrointestinale	Nausea, vomito, diarrea, dispepsia, dolore epigastrico	Comune	Generalmente lieve
	Esofagite, ulcerazione esofagea (dovuta a stasi capsula in esofago)	Raro	Moderata-Grave
	Enterocolite pseudomembranosa, colite associata a Clostridioides difficile	Raro	Grave (potenzialmente fatale)
	Pancreatite, stomatite, glossite (lingua nera villosa)	Molto raro	Moderata
Fegato e vie biliari	Aumento transaminasi (AST, ALT), ittero colestatico	Non comune	Moderata
	Epatite acuta, necrosi epatica, steatosi epatica (gravidanza)	Raro	Grave
	Insufficienza epatica fulminante	Molto raro	Grave
Sistema nervoso centrale	Cefalea, vertigini, affaticamento	Comune	Lieve
	Ipertensione endocranica benigna (pseudo-tumor cerebri), edema papillare	Raro	Grave (richiede interruzione)
	Convulsioni, neuropatia periferica, mielina ottica	Molto raro	Grave
Pelle e tessuto sottocutaneo	Fotosensibilità (eritema solare, scottature con esposizione minima)	Comune	Moderata
	Eruzioni cutanee maculopapulari, prurito, orticaria, angioedema, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (Lyell), reazione di Jarisch-Herxheimer (nella sifilide)	Raro/Molto raro	Grave (emergenza medica)
Apparato muscolo-scheletrico	Dolori articolari, mialgie	Non comune	Lieve
	Discromia dentale permanente (giallo-marrone-grigio), ipoplasia dello smalto (bambini)	Comune (se uso pediatrico)	Permanente
Apparato renale e urinario	Aumento azotemia sierica, uremia	Non comune	Moderata
	Insufficienza renale acuta, nefrite interstiziale	Raro	Grave
	Sindrome di Fanconi (per uso antico o degradato)	Molto raro	Grave
Sistema ematopoietico	Eosinofilia, leucopenia	Raro	Moderata
	Trombocitopenia, anemia emolitica (deficit G6PD), agranulocitosi	Molto raro	Grave
	Porfiria acuta	Molto raro	Grave
Apparato cardiovascolare	Pericardite (in lupus eritematoso sistemico)	Raro	Grave
	Ipotensione ortostatica	Non nota	Lieve
Immunitario	Reazioni anafilattiche, anafilassi, sindrome da ipersensibilità	Raro	Grave (emergenza)
	Lupus eritematoso sistemica-like, esacerbazione lupus pre-esistente	Raro	Moderata
Metabolismo e nutrizione	Anoressia, perdita di peso	Comune	Lieve
	Acidosi metabolica, iperglicemia, ipoglicemia	Molto raro	Moderata
Infezioni e infestazioni	Candidosi vaginale, candidosi orale (mughetto), superinfezioni micotiche	Comune	Lieve-Moderata
	Resistenza batterica, enterocolite da C. difficile	Raro	Grave

Segnalazione degli effetti indesiderati

Se manifesta un qualsiasi effetto indesiderato, compresi quelli non elencati in questo foglio, contatti il medico o il farmacista. Può inoltre segnalare gli effetti indesiderati direttamente tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo: www.agenziafarmaco.gov.it/segnalare-una-reazione-avversa. Segnalando gli effetti indesiderati può contribuire a fornire maggiori informazioni sulla sicurezza di questo medicinale.

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Conservazione

Tenga questo medicinale fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.

Non usi questo medicinale dopo la data di scadenza riportata sulla confezione dopo “SCAD.” o “EXP”. La data di scadenza si riferisce all’ultimo giorno di quel mese.

Condizioni di conservazione

• Conservare a temperatura non superiore ai 25°C;
• Conservare nell’imballaggio originale per proteggere il medicinale dalla luce (fotosensibilità del principio attivo);
• Evitare l’esposizione all’umidità eccessiva (non conservare in bagno);
• Non congelare;
• Non disperdere il medicinale nell’ambiente o gettarlo nelle acque reflue.

Degradazione

Le tetracicline degradate (diventano tossiche) possono causare sindrome di Fanconi (proteinuria, glucosuria, acidosi, perdita di fosfati). Se le capsule appaiono scolorite, screpolate, o se sospetta degradazione, non le assuma e consegni il prodotto al farmacista per lo smaltimento corretto.

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Contenuto della confezione e altre informazioni

Cosa contiene Tetraciclina

• Principio attivo: Cloridrato di tetraciclina;
• Capsule da 250 mg: ogni capsula contiene 250 mg di tetraciclina (come cloridrato);
• Capsule da 500 mg: ogni capsula contiene 500 mg di tetraciclina (come cloridrato);
• Eccipienti: lattosio monoidrato, amido di mais pregelatinizzato, magnesio stearato, gelatina, biossido di titanio (E171), ossido di ferro giallo (E172) – solo 500 mg.

Descrizione dell’aspetto di Tetraciclina e contenuto della confezione

Capsule rigide da 250 mg: corpo e cappuccio di colore bianco opaco, contenente polvere giallastra. Capsule rigide da 500 mg: corpo e cappuccio di colore giallo opaco.

Confezioni da 8, 12, 16, 20, 24, 30, 50, 100 capsule in blister PVC/Al.

Non tutti i formati potrebbero essere commercializzati.

Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

Farmaceutica Italiana S.p.A.
Via delle Industrie, 123
00144 Roma, Italia
Telefono: 06 12345678

Produttore (Fabbricante)

Industrie Farmaceutiche C.T.S. S.r.l.
Zona Industriale Sud, 45
80040 Cercola (NA), Italia

Numero di autorizzazione all’immissione in commercio

AIC 012345678 (250 mg)
AIC 012345679 (500 mg)

Data dell’ultima revisione del foglio illustrativo

Maggio 2024

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Informazioni scientifiche dettagliate (per operatori sanitari)

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Proprietà farmacodinamiche

Classe farmacoterapeutica: Antibatterici per uso sistemico, tetracicline. Codice ATC: J01AA07.

Meccanismo d’azione: La tetraciclina esercita un’azione batteriostatica reversibile legandosi al subunità 30S del ribosoma batterico. Questo legame blocca l’interazione dell’aminoacil-tRNA con il sito dell’RNA messaggero del ribosoma, impedendo l’allungamento della catena peptidica e quindi la sintesi proteica. Inoltre, altera la permeabilità della membrana citoplasmatica dei microrganismi sensibili, causando fuoriuscita di componenti intracellulari.

Spettro antibatterico: Include batteri Gram-positivi (Streptococcus spp., Staphylococcus spp. – esclusi quelli resistenti al meticillino, Bacillus anthracis), Gram-negativi (Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Vibrio spp., Campylobacter spp.), atipici (Mycoplasma, Chlamydia, Rickettsia, Borrelia), spirochete (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi), protozoi (Plasmodium spp.) e alcuni agenti di zoonosi (Brucella, Francisella tularensis, Yersinia pestis).

Resistenza: I meccanismi includono: 1) riduzione della permeabilità della membrana esterna (porine alterate); 2) pompe di efflusso attivo che espellono l’antibiotico; 3) protezione ribosomale mediata da proteine determinanti resistenza; 4) enzimi che modificano il farmaco. La resistenza crociata è completa tra le varie tetracicline, sebbene alcuni organismi resistenti alla tetraciclina classica possano essere sensibili alla doxiciclina o minociclina.

Proprietà farmacocinetiche

Assorbimento: Assorbimento orale incompleto (60-80%) e variabile. La biodisponibilità è ridotta dalla presenza di cibi, latticini, antiacidi e sali di ferro (formazione chelati insolubili). Cmax dopo 250 mg orale: 1,5-3 mcg/ml entro 2-4 ore. Steady-state raggiunto in 3-5 giorni con somministrazioni ripetute.

Distribuzione: Volume di distribuzione 1,3-2,1 L/kg. Legame proteico plasmatico: 20-65% (variabile). Diffonde bene nei tessuti e liquidi corporei, attraversa la barriera placentaria e si concentra nel latte materno. Concentrazioni terapeutiche raggiunte in fegato, reni, polmoni, milza, tonsille, prostata, secrezioni bronchiali, liquor (con meningi infiammati), pleura, ascessi, ossa (formazione complessi con calcio idrossiapatite).

Metabolismo: Eliminata principalmente per via renale (60%) come forma invariata. Il fegato metabolizza una piccola percentuale. Emivita plasmatica: 6-12 ore (aumenta in insufficienza renale fino a 57-108 ore).

Eliminazione: Filtrazione glomerulare e secrezione tubulare renale. Concentrazione nelle urine molto superiore a quella plasmatica. Eliminazione biliare (5-10%) con possibile circolo enteroepatico. Dialisi ematica: rimozione limitata.

Dati preclinici di sicurezza

Studi di tossicità acuta: DL50 orale nel ratto 808 mg/kg, nel topo 672 mg/kg. Sintomi: depressione del SNC, atassia, dispnea, convulsioni.

Tossicità subcronica: In cani trattati per 13 settimane, dosi > 20 mg/kg/die causano aumento enzimi epatici e degenerazione epatica. Nei roditori, alterazioni ematologiche (leucopenia) e renali (tubulopatie).

Tossicità riproduttiva: Studi su animali hanno mostrato tossicità embrionale e fetale, ritardo nella ossificazione scheletrica, e anomalie dello sviluppo dentale. La tetraciclina attraversa la barriera placentaria in tutte le specie animali studiate.

Mutagenicità e carcinogenicità: Non sono stati osservati effetti mutageni nei test di Ames, ma sono stati riportati effetti clastogeni su cellule mammifero in vitro a concentrazioni citotossiche. Nessuna evidenza di carcinogenicità nei roditori.

Fototossicità: Evidenziata in modelli animali (topo, ratto) con esposizione UV post-somministrazione, confermando il rischio clinico di fotosensibilità.

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Informazioni importanti: Questo medicinale contiene un antibiotico. L’uso improprio o eccessivo di antibiotici può determinare lo sviluppo di resistenze batteriche, riducendo l’efficacia di questo e di altri antibiotici in futuro. Assuma sempre l’antibiotico esattamente come prescritto dal medico e non lo reuti per infezioni successive senza consulto medico.

Per ulteriori informazioni o per richiedere questo foglio illustrativo in formato accessibile (grande carattere, Braille, audiocassetta), contatti il titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio.