Buspar – Foglio Illustrativo Dettagliato
1. Denominazione del Medicinale
Buspar 5 mg compresse
Buspar 10 mg compresse
Buspirone cloridrato
2. Composizione Qualitativa e Quantitativa
| Componente | Quantità per compressa | Funzione |
|---|---|---|
| Buspirone cloridrato | 5 mg o 10 mg | Principio attivo |
| Lattosio monoidrato | q.s. | Eccipiente di riempimento |
| Amido di mais | q.s. | Agente di disintegrazione |
| Magnesio stearato | q.s. | Lubrificante |
| Diossido di silicio colloidale | q.s. | Agente antiagglomerante |
| Cellulosa microcristallina | q.s. a 100 mg | Legante |
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere sezione 6.1.
3. Forma Farmaceutica
Compresse divisibili per la dose di 10 mg; compresse non divisibili per la dose di 5 mg.
Descrizione: Compresse bianche o bianco sporco, rotonde, biconvesse, con impressa la scritta “BUSPAR” su un lato e il dosaggio sull’altro.
4. Informazioni Cliniche
4.1 Indicazioni Terapeutiche
Buspar è indicato per il trattamento del disturbo d’ansia generalizzato (GAD) negli adulti. Il farmaco è efficace nel ridurre i sintomi psicologici dell’ansia, come preoccupazione eccessiva, tensione, irritabilità e difficoltà di concentrazione, nonché i sintomi somatici associati come palpitazioni, sudorazione e vertigini.
Nota importante: Buspar non è indicato per il trattamento dell’ansia da prestazione situazionale o del disturbo da panico. Non possiede attività ansiolitica immediata e non è utile per la gestione delle crisi d’ansia acute.
4.2 Posologia e Modalità di Somministrazione
| Popolazione | Dosaggio iniziale | Titrazione | Dosaggio massimo |
|---|---|---|---|
| Adulti | 5 mg 2-3 volte al giorno | Aumento di 5 mg ogni 2-3 giorni | 60 mg/die |
| Anzani (>65 anni) | 5 mg 2 volte al giorno | Aumento cautelativo | 45 mg/die |
| Insufficienza epatica grave | Controindicato | – | – |
| Insufficienza renale grave | Controindicato | – | – |
Modalità di somministrazione:
- Le compresse devono essere assunte per via orale, preferibilmente sempre allo stesso orario.
- Buspar può essere assunto con o senza cibo. Tuttavia, l’assunzione con cibo aumenta la biodisponibilità del farmaco del 20-30% e riduce la variabilità interindividuale.
- Le compresse da 10 mg possono essere divise per facilitare la titrazione posologica.
- La durata del trattamento dipende dalla risposta clinica; generalmente si consiglia una valutazione dopo 4-6 settimane.
Schema di titrazione dettagliato
La titrazione deve essere personalizzata in base alla risposta clinica e alla tollerabilità:
- Settimana 1: 5 mg al mattino e 5 mg alla sera (totale 10 mg/die)
- Settimana 2: 5 mg mattino, 5 mg pomeriggio, 5 mg sera (totale 15 mg/die)
- Settimana 3: 10 mg mattino, 5 mg pomeriggio, 5 mg sera (totale 20 mg/die)
- Settimane successive: aumento graduale fino al dosaggio terapeutico ottimale, generalmente tra 20-30 mg/die
Non aumentare il dosaggio più frequentemente di ogni 2-3 giorni per minimizzare gli effetti avversi.
4.3 Controindicazioni
- Ipersensibilità al buspirone cloridrato o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati nella sezione 6.1
- Epilessia o disturbi convulsivi nella anamnesi
- Insufficienza epatica grave (Child-Pugh C)
- Insufficienza renale grave (clearance della creatinina <30 ml/min)
- Uso concomitante di inibitori delle monoaminossidasi (IMAO), incluso il periodo di wash-out di 14 giorni dopo la sospensione degli IMAO
- Sindrome serotoninergica in anamnesi
- Bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni (mancanza di dati di sicurezza ed efficacia)
4.4 Avvertenze Speciali e Precauzioni di Uso
- Interazione con alcol e sedativi
- Sebbene Buspar non interagisca direttamente con l’alcol etilico, è consigliabile limitare il consumo di bevande alcoliche durante il trattamento. L’associazione con altri sedativi (benzodiazepine, barbiturici, antistaminici sedativi) può potenziare gli effetti depressivi sul sistema nervoso centrale.
- Depressione mascherata
- Il buspirone non possiede attività antidepressiva. In pazienti con depressione mascherata o disturbo depressivo maggiore associato ad ansia, il trattamento con Buspar può evidenziare i sintomi depressivi. È necessario monitorare attentamente l’insorgenza di ideazione suicidaria.
- Ritardo d’azione
- A differenza delle benzodiazepine, l’effetto ansiolitico di Buspar non è immediato. L’inizio dell’azione terapeutica si manifesta generalmente dopo 2-4 settimane di trattamento continuativo. I pazienti devono essere informati di questo ritardo per evitare interruzioni premature della terapia.
- Sindrome serotoninergica
- Rischio aumentato quando Buspar è associato ad altri farmaci serotoninergici (SSRI, SNRI, triptofano, tramadolo, litio). I sintomi includono agitazione, confusione, ipertermia, iperriflessia, tremori, midriasi e diarrea.
- Effetti sull’attività ormonale
- Studi preclinici hanno evidenziato un aumento della prolattina sierica. Nei pazienti con anamnesi di iperprolattinemia o tumori ipofisari prolattino-dipendenti, utilizzare con cautela.
4.5 Interazioni con Altri Medicinali e Altre Forme di Interazione
| Farmaco/Classe | Meccanismo | Effetto | Raccomandazione |
|---|---|---|---|
| IMAO (fenelzina, tranilcipromina, moclobemide) | Inibizione del metabolismo; accumulo serotoninergico | Ipertensione grave, crisi ipertensiva, sindrome serotoninergica | Controindicato. Intervallo minimo 14 giorni |
| Eritromicina, Claritromicina | Inibizione CYP3A4 | Aumento AUC del buspirone (5-10 volte) | Evitare o ridurre dose del 75% |
| Itraconazolo, Ketoconazolo | Inibizione CYP3A4 | Aumento marcato livelli plasmatici | Controindicata associazione |
| Rifampicina, Fenitoina, Fenobarbital | Induzione CYP3A4 | Riduzione efficacia (90% riduzione AUC) | Evitare associazione |
| Diltiazem, Verapamil | Inibizione CYP3A4 | Aumento 3-4 volte AUC | Ridurre dose del 50% |
| Gabapentin | Sinergismo farmacodinamico | Potenziazione effetti sedativi | Monitorare risposta clinica |
| Alimento (succo di pompelmo) | Inibizione intestinale CYP3A4 | Aumento biodisponibilità | Evitare succo di pompelmo |
| Warfarin | Competizione metabolica | Variazioni INR | Monitoraggio PT/INR frequente |
| Digossina | Meccanismo non chiaro | Aumento livelli digossina | Monitorare livelli digossinemia |
4.6 Fertilità, Gravidanza e Allattamento
Gravidanza
I dati relativi all’uso di buspirone in donne in gravidanza sono limitati. Studi su animali non hanno evidenziato effetti teratogeni diretti, ma sono stati osservati effetti embriotossici a dosi elevate. Il rischio potenziale per l’uomo è sconosciuto.
Buspar non deve essere utilizzato durante la gravidanza, in particolare nel primo trimestre, a meno che la condizione clinica della paziente richieda trattamento con buspirone. Se il farmaco viene somministrato a donne in età fertile, devono adottare misure contraccettive adeguate.
Allattamento
Non è noto se il buspirone sia escreto nel latte umano. Studi su ratti hanno dimostrato escrezione nel latte materno. Il rischio per i lattanti non può essere escluso. Deve essere presa la decisione se interrompere l’allattamento o interrompere il trattamento, considerando il beneficio dell’allattamento per il bambino e il beneficio del trattamento per la madre.
Fertilità
Studi su animali hanno mostrato effetti sulla spermatogenesi a dosi elevate. Non ci sono dati clinici sufficienti per stabilire un effetto sulla fertilità umana.
4.7 Effetti sulla Capacità di Guidare Veicoli e sull’Uso di Macchinari
Buspar può causare capogiri, vertigini, sonnolenza e difficoltà di concentrazione, specialmente all’inizio del trattamento o dopo aumenti posologici. Questi effetti possono compromettere la capacità di guidare veicoli o di utilizzare macchinari pericolosi.
I pazienti devono essere avvisati di non guidare o operare macchinari fino a quando non sarà chiaro come il medicinale influenzi la loro capacità psicomotoria. L’associazione con alcol puà potenziare questi effetti.
5. Proprietà Farmacologiche
5.1 Proprietà Farmacodinamiche
Classe farmacoterapeutica: Ansiolitici – Azapironi. Codice ATC: N05BE01.
Meccanismo d’azione:
Il buspirone è un derivato delle azapirone con un profilo farmacologico distinto dalle benzodiazepine. Agisce come:
- Agonista parziale dei recettori serotoninergici 5-HT1A presinaptici e postsinaptici nel sistema nervoso centrale
- Antagonista dei recettori dopaminergici D2 (azione debole)
- Modulatore dei recettori 5-HT2 e 5-HT3 (effetti secondari)
A differenza delle benzodiazepine:
- Non interagisce con il recettore GABA-A/benzodiazepinico
- Non possiede attività miorilassante, sedativa o anticonvulsivante significativa
- Non causa dipendenza fisica o tolleranza con uso prolungato
- Non presenta effetti di rebound o sindrome da astinenza alla sospensione
Effetti farmacodinamici:
- Sistema nervoso centrale
- Riduzione dell’attività neuronale nei circuiti limbici coinvolti nella risposta ansiogena. Normalizzazione del tono serotoninergico senza depressione del SNC.
- Endocrino
- Modesto aumento della prolattina sierica per azione su recettori dopaminergici ipotalamici. Effetti minimi sull’asse ipotalamo-ipofisi-surrene (cortisolo).
- Cardiovascolare
- Effetti modesti sulla pressione arteriosa; possibile modesta bradicardia per attivazione 5-HT1A.
5.2 Proprietà Farmacocinetiche
| Parametro | Valore | Note |
|---|---|---|
| Biodisponibilità orale | 3-6% (primo passaggio epatico elevato) | Aumenta al 20-30% con cibo |
| Legame proteico plasmatico | 86-95% | Principalmente albumina e α1-glicoproteina acida |
| Volume di distribuzione | 4.9 L/kg | Distribuzione tissutale estesa |
| Emivita terminale | 2-4 ore | Accumulo minimo con dosi ripetute |
| Tmax | 0.5-1.5 ore | Ritardato da cibo |
| Cmax (5 mg) | 1-6 ng/ml | Variabilità interindividuale elevata |
| Metabolismo | Epatico (CYP3A4 principale) | Ossidazione e idrossilazione |
| Metaboliti attivi | 1-PP (1-(2-pirimidinil)-piperazina) | Agonista α2-adrenergico (effetti cardiovascolari) |
| Eliminazione | Renale (29-63%) e fecale | <1% immodificato nelle urine |
Caratteristiche cinetiche speciali:
- Effetto primo passaggio: Estensivo, con produzione del metabolita attivo 1-PP che può contribuire agli effetti cardiovascolari
- Accumulo: Non si verifica accumulo significativo con somministrazione cronica (3 volte/die) a causa dell’emivita breve
- Popolazioni speciali:
- Anziani: clearance ridotta del 30%, necessario aggiustamento posologico
- Insufficienza epatica: aumento esposizione (AUC raddoppiata in cirrosi)
- Insufficienza renale: modesto aumento emivita metaboliti
5.3 Dati Preclinici di Sicurezza
Studi convenzionali di farmacologia di sicurezza, tossicità acuta, cronica, genotossicità, potenziale cancerogeno e tossicità sulla riproduzione non hanno evidenziato rischi particolari per l’uomo oltre quelli già inclusi nelle altre sezioni del foglio illustrativo.
In studi su ratti a dosi elevate (50 mg/kg/die), si è osservata una riduzione della fertilità maschile con alterazioni della spermatogenesi. Questo effetto è stato reversibile alla sospensione del trattamento.
6. Caratteristiche Farmaceutiche
6.1 Elenco degli Eccipienti
- Lattosio monoidrato
- Amido di mais
- Magnesio stearato
- Diossido di silicio colloidale anidro
- Cellulosa microcristallina (E460)
6.2 Incompatibilità
Non applicabile in quanto prodotto in forma di compresse monolitiche. Non mescolare con altri medicinali nello stesso contenitore.
6.3 Durata di Conservazione
3 anni dalla data di produzione per le confezioni integre.
Dopo la prima apertura del contenitore: utilizzare entro 6 mesi.
6.4 Precauzioni Particolari per la Conservazione
Conservare a temperatura inferiore ai 25°C. Conservare nell’imballaggio originale per proteggere dal caldo e dall’umidità. Non refrigerare o congelare.
6.5 Natura e Contenuto del Contenitore
Confezioni in blister PVC/PVDC alluminio contenenti:
- 20 compresse
- 30 compresse
- 50 compresse
- 100 compresse
Flaconi in polipropilene opaco con tappo a vite a prova di bambino contenente 100 compresse con tappo in polietilene con dispositivo di chiusura di sicurezza.
Può non essere commercializzato tutte le confezioni.
6.6 Precauzioni per lo Smaltimento
Non utilizzare questo medicinale dopo la data di scadenza riportata sull’etichetta. I medicinali non devono essere gettati nelle acque reflue o nei rifiuti domestici. Chiedere al farmacista come eliminare i medicinali non più utilizzati. Questo aiuta a proteggere l’ambiente.
7. Titolare dell’Autorizzazione all’Immissione in Commercio
Bristol-Myers Squibb S.r.l.
Via del Tratturo di Torre Spaccata, 175
00132 Roma – Italia
8. Numero di Autorizzazione all’Immissione in Commercio
AIC n. 027846012 (Buspar 5 mg compresse)
AIC n. 027846024 (Buspar 10 mg compresse)
9. Data della Prima Autorizzazione/Rinnovo dell’Autorizzazione
Data prima autorizzazione: 15 marzo 1986
Data ultimo rinnovo: 20 gennaio 2016
10. Data di Revisione del Testo
Agosto 2023
11. Effetti Indesiderati (Riepilogo Dettagliato)
La tabella seguente riporta gli effetti indesiderati riportati durante il trattamento con buspirone, classificati per sistema/organo e frequenza:
| Classificazione per sistema organo | Comune (>1/100, <1/10) | Non comune (>1/1000, <1/100) | Raro (>1/10000, <1/1000) | Molto raro (<1/10000) |
|---|---|---|---|---|
| Disturbi del sistema nervoso | Capogiri, vertigini, cefalea, sonnolenza, nervosismo, insonnia | Depersonalizzazione, confusione, tremori, distonia, parestesie | Convulsioni, sincope, disartria, mioclono | Sindrome neurolettica maligna |
| Disturbi psichiatrici | Eccitazione, insonnia | Allucinazioni, rabbia, ostilità, depressione, ideazione suicidaria | Delirio, psicosi | Disturbo dissociativo |
| Disturbi dell’occhio | Visione offuscata | Midriasi, congestiva congiuntivale | Scotomi | Edema papillare |
| Disturbi dell’orecchio e del labirinto | – | Tinnito, vertigine posizionale | Ipoacusia transitoria | – |
| Disturbi cardiaci | Palpitazioni, tachicardia | Extrasistoli, dolore toracico | Attacco ischemico transitorio | Infarto miocardico (causalità non stabilita) |
| Disturbi vascolari | – | Ipertensione, ipotensione ortostatica | Vasodilatazione periferica | – |
| Disturbi respiratori | – | Dispnea, rinite | Broncospasmo | Edema laringeo |
| Disturbi gastrointestinali | Nausea, secchezza delle fauci | Diarrea, dolore addominale, vomito, dispepsia, costipazione | Gastrite, melena, gusto alterato | Emorragia gastrointestinale |
| Disturbi epatobiliari | – | Aumento transaminasi | Epatite colestatica, ittero | Insufficienza epatica acuta |
| Disturbi della cute e tessuto sottocutaneo | – | Rash, prurito, orticaria, alopecia | Edema angioneurotico, dermatite esfoliativa | Sindrome di Stevens-Johnson |
| Disturbi del sistema muscoloscheletrico | – | Miastenia, dolori muscolari, rigidità | Rabdomiolisi | – |
| Disturbi renali e urinari | – | Pollachiuria, ritenzione urinaria | Enuresi, disuria | Insufficienza renale |
| Disturbi del sistema riproduttivo | – | Disfunzione erettile, eiaculazione anormale, amenorrea | Ginecomastia, galattorrea | Priapismo |
| Disturbi del metabolismo | – | Iperglicemia, aumento peso corporeo | Ipoglicemia, iperprolattinemia | Sindrome da inappropriata secrezione di ADH |
| Disturbi ematologici | – | Leucopenia, anemia | Granulocitopenia, piastrinopenia | Aplasia midollare |
| Reazioni di ipersensibilità | – | – | Reazione anafilattoide, broncospasmo | Shock anafilattico |
Segnalazione degli effetti indesiderati
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo: www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
12. Sovradosaggio
Sintomi
Non sono stati riportati casi fatali di sovradosaggio da buspirone da solo. La sicurezza in sovradosaggio è stata valutata in studi clinici con dosi fino a 375 mg/die, che hanno evidenziato:
- Sedazione marcata
- Nausea e vomito
- Capogiri intensi
- Midriasi
- Tachicardia
- Disorientamento
- Confusione mentale
- Raramente convulsioni
In caso di sovradosaggio concomitante con altri farmaci (sedativi, etanolo), possono manifestarsi depressione respiratoria e coma.
Trattamento
Non esiste un antidoto specifico. Il trattamento deve essere sintomatico e di supporto:
- Valutazione immediata delle vie aeree, respirazione e circolazione
- Lavaggio gastrico entro 1 ora dall’ingestione, se il paziente è cosciente
- Carbone attivo per ridurre l’assorbimento intestinale
- Monitoraggio cardiaco continuo (ECG)
- Supporto emodinamico con liquidi endovena
- Controllo convulsioni con benzodiazepine (diazepam endovena)
- Evitare stimolanti del SNC (analettici)
L’emodialisi e l’emoperfusione sono improbabili che siano utili data l’elevato legame proteico e il grande volume di distribuzione.
Linee guida per il medico: Considerare la possibilità di ingestione multipla di farmaci. Il buspirone non è un benzodiazepina, pertanto il flumazenil non è efficace nel sovradosaggio.
13. Informazioni Aggiuntive per il Personale Sanitario
Approccio terapeutico al paziente ansioso
Prima di iniziare il trattamento con Buspar, è fondamentale:
- Escludere disturbi depressivi primari mascherati
- Valutare la presenza di disturbo da uso di sostanze (in particolare dipendenza da benzodiazepine)
- Informare il paziente sul ritardo d’azione (2-4 settimane) per evitare abbandono precoce
- Pianificare la sospensione graduale delle benzodiazepine pre-esistenti per evitare sindrome da astinenza
Monitoraggio durante il trattamento
Si raccomanda di valutare:
- Parametri vitali (PA, FC) nelle prime 2 settimane
- Funzionalità epatica (transaminasi) dopo 1 mese e poi ogni 6 mesi
- Sintomi extrapiramidali in pazienti con anamnesi positiva
- Funzione sessuale e libido, spesso compromessa in modo sottovalutato
Questo medicinale è soggetto a prescrizione medica. Conservare il foglio illustrativo. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
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