Foglio Illustrativo: Informazioni sul medicinale VENTOLIN^®

1. Denominazione del medicinale

Ventolin 100 microgrammi/dose, sospensione pressurizzata per inalazione

Principio attivo: Salbutamolo (come solfato)

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2. Composizione qualitativa e quantitativa

Principio attivo

Ogni erogazione dell’inalatore pressurizzato contiene 100 microgrammi di salbutamolo (come salbutamolo solfato).

Eccipienti

Alcol oleilico, etanolo anidro, tetrafluoroetano (HFA-134a), acido oleico.

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3. Forma farmaceutica

Sospensione pressurizzata per inalazione. Soluzione limpida, incolore o leggermente giallastra contenuta in un contenitore pressurizzato con valvola dosatrice.

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4. Informazioni cliniche

4.1 Indicazioni terapeutiche

Ventolin è indicato per il trattamento e la prevenzione:

• Dell’ostruzione bronchiale reversibile associata all’asma bronchiale
• Della broncocostrizione indotta da esercizio fisico
• Dell’asma acuto grave (crisi asmatica)
• Della bronchite cronica ostruttiva (BPCO) con componente reversibile
• Dell’enfisema con componente bronchospastico
• Della tosse cronica con broncospasmo

4.2 Posologia e modo di somministrazione

Posologia

Categoria di pazienti	Dose usuale	Dose massima
Adulti e adolescenti (oltre 12 anni)	100-200 mcg (1-2 erogazioni) per singola somministrazione	Fino a 4 volte al giorno
Bambini (4-11 anni)	100 mcg (1 erogazione) per singola somministrazione	Fino a 4 volte al giorno
Bambini sotto i 4 anni	Solo su prescrizione medica, 100 mcg per volta	Da determinare dal medico

Prevenzione dell’asma da sforzo

100-200 mcg (1-2 erogazioni) 15 minuti prima dell’esercizio fisico o dell’esposizione al possibile allergene.

Modo di somministrazione

Via inalatoria. Agitare bene il contenitore prima dell’uso. Espirare profondamente, chiudere le labbra attorno all’erogatore, inspirare profondamente e contemporaneamente premere il fondo del contenitore per rilasciare il medicinale. Trattenere il respiro per alcuni secondi, quindi espirare lentamente.

Istruzioni dettagliate per l’uso corretto dell’inalatore

1. Rimuovere il cappuccio copri-erogatore controllando che l’erogatore sia pulito e privo di corpi estranei
2. Agitare vigorosamente il contenitore per almeno 5 secondi
Espirare profondamente, svuotando completamente i polmoni
3. Chiudere le labbra saldamente attorno all’erogatore senza morderlo
4. Iniziare a inspirare lentamente e profondamente premendo contemporaneamente il contenitore verso il basso per rilasciare una dose
5. Continuare ad inspirare lentamente e profondamente
6. Trattenere il respiro per 10 secondi o per il tempo possibile
7. Rimuovere l’inalatore dalla bocca ed espirare lentamente
8. Se è necessaria una seconda dose, attendere almeno 30 secondi e ripetere i punti 2-8
9. Rimettere il cappuccio copri-erogatore

Pulizia: Pulire l’erogatore almeno una volta alla settimana con acqua tiepida, asciugare all’aria senza strofinare e ricollegarlo al contenitore.

4.3 Controindicazioni

L’uso di Ventolin è controindicato nei seguenti casi:

• Ipersensibilità al principio attivo (salbutamolo) o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1
• Tireotossicosi non controllata
• Tachiaritmie cardiache gravi
• Ipertrofia cardiaca ostruttiva (stenosi subaortica ipertrofica)
• Cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva
• Angina instabile
• Storia di iperreattività ai salicilati (per la presenza di tracce di acido oleico)

4.4 Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego

Trattamento dell’asma

L’aumento dell’uso di broncodilatatori ad azione breve per controllare i sintomi indica un peggioramento del controllo dell’asma. In questi casi il paziente deve essere rivalutato dal medico poiché potrebbe essere necessario aumentare la terapia di base con corticosteroidi inalatori o sistemici.

Crisi asmatica grave

In caso di grave esacerbazione o se il trattamento non riesce a controllare i sintomi, il paziente deve rivolgersi immediatamente al medico o al pronto soccorso. La somministrazione ripetuta di dosi elevate può causare acidosi lattica, specialmente in pazienti con gravi forme di asma.

Effetti cardiovascolari

Il salbutamolo deve essere usato con cautela nei pazienti affetti da:

• Disturbi cardiaci ischemici (cardiopatia ischemica, aritmie, ipertensione grave)
• Insufficienza cardiaca congestizia
• Ipertiroidismo
• Diabete mellito (può causare iperglicemia e chetoacidosi)
• Feocromocitoma

Effetti sul potassio

Il trattamento con agonisti beta-2 adrenergici può causare ipokaliemia grave, specialmente quando associato a teofillina, steroidi, diuretici e ipossia. Si raccomanda il monitoraggio del potassio sierico nei pazienti con asma grave.

Reazioni di ipersensibilità

Sono state segnalate raramente reazioni di ipersensibilità immediata (angioedema, orticaria, bronchospasmo). Se si verificano questi sintomi, interrompere immediatamente il trattamento e consultare il medico.

Paradosso bronchospastico

In rari casi, il salbutamolo può causare paradosso bronchospastico con aumento dei sibili respiratori subito dopo l’inalazione. Se si verifica questo effetto, interrompere immediatamente l’uso del medicinale e ricorrere a terapia alternativa.

4.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Interazioni farmacocinetiche

Diuretici non risparmiatori di potassio

Possono aumentare l’effetto ipokaliemizzante del salbutamolo

Corticosteroidi sistemici

Potenziano l’ipokaliemia indotta dai beta-2 agonisti

Teofillina o altri xantine

Aumentano il rischio di ipokaliemia e tachiaritmie

Inibitori delle monoaminossidasi (MAO)

Possono potenziare gli effetti vascolari del salbutamolo

Antidepressivi triciclici

Possono aumentare il rischio di effetti cardiovascolari

Betabloccanti (inclusi colliri)

Antagonizzano gli effetti del salbutamolo; controindicati nell’asma bronchiale

Digossina

La digossina può ridursi del 16-22% durante trattamento con salbutamolo

Interazioni farmacodinamiche

L’uso concomitante con altri simpaticomimetici può aumentare gli effetti indesiderati cardiaci. Il salbutamolo deve essere usato con cautela nei pazienti trattati con anestetici alogenati (aumento del rischio di aritmie ventricolari).

4.6 Fertilità, gravidanza e allattamento

Gravidanza

La sicurezza del salbutamolo in gravidanza non è stata completamente stabilita, anche se è ampiamente utilizzato da molti anni senza evidenza di effetti teratogeni. Tuttavia, come per qualsiasi farmaco, deve essere utilizzato in gravidanza solo se i benefici superano i potenziali rischi.

Nelle prime 24 settimane di gravidanza, il salbutamolo non deve essere usato per via sistemica salvo in caso di emergenza. Dopo la 24ª settimana, il salbutamolo può influenzare la contrattilità uterina.

Allattamento

Il salbutamolo è probabilmente escreto nel latte materno in piccole quantità. Tuttavia, a seguito di somministrazione per inalazione, la quantità assorbita sistemicamente è minima. Non sono stati segnalati effetti avversi nei lattanti, ma si raccomanda cautela.

Fertilità

Non ci sono dati sugli effetti del salbutamolo sulla fertilità umana. Studi su animali non hanno evidenziato effetti sulla fertilità.

4.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Non sono stati condotti studi sugli effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari. Tuttavia, i pazienti devono essere informati che possono verificarsi tremori, vertigini e cefalea durante il trattamento con salbutamolo. In caso di comparsa di tali sintomi, evitare di guidare veicoli o usare macchinari.

4.8 Effetti indesiderati

La sicurezza del salbutamolo è stata valutata in oltre 5.000 pazienti in studi clinici controllati. Gli effetti indesiderati sono generalmente dose-correlati e transitori.

Classificazione per frequenza

La frequenza è definita secondo la convenzione CIOMS:

• Molto comune (≥ 1/10)
• Comune (≥ 1/100, < 1/10)
• Non comune (≥ 1/1.000, < 1/100)
• Raro (≥ 1/10.000, < 1/1.000)
• Molto raro (< 1/10.000)
• Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)

Classe di sistemi-organ	Frequenza	Reazione avversa
Disturbi del sistema immunitario	Raro	Reazioni di ipersensibilità, angioedema, orticaria
	Molto raro	Anafilassi, broncospasmo paradosso
	Non nota	Edema angioneurotico
Disturbi del metabolismo e della nutrizione	Comune	Ipo-potassemia
	Raro	Iperglicemia
	Molto raro	Acidosi lattica
Disturbi psichiatrici	Comune	Irritabilità, agitazione, insonnia
	Raro	Disturbo del comportamento, allucinazioni
Disturbi del sistema nervoso	Molto comune	Tremore
	Comune	Cefalea, capogiri, ipercinesia
Disturbi cardiaci	Comune	Tachicardia, palpitazioni
	Non comune	Aritmie cardiache (fibrillazione atriale, tachicardia ventricolare)
	Raro	Angina di pettorale, ischemia miocardica
Disturbi vascolari	Raro	Ipertensione, ipotensione, vasodilatazione periferica
Disturbi respiratori, toracici e mediastinici	Molto raro	Broncospasmo paradosso, congestione nasale
Disturbi gastrointestinali	Comune	Nausea
	Raro	Vomito, stomatite, bruciore di lingua
Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo	Non comune	Prurito, rash, eruzione cutanea
Disturbi muscoloscheletrici e del tessuto connettivo	Comune	Craffe muscolari, mialgia
Disturbi renali e urinari	Raro	Ritenzione urinaria

Descrizione di effetti indesiderati selezionati

Acidosi lattica: È stata segnalata acidosi lattica in pazienti trattati con alte dosi di salbutamolo per il trattamento dell’asma acuto grave. Il monitoraggio dei livelli ematici di lattato e la correzione dell’eventuale alterazione dell’equilibrio acido-base possono essere necessari in caso di trattamento ad alte dosi.

4.9 Sovradosaggio

Sintomi

I sintomi più comuni di sovradosaggio sono:

• Tachicardia marcata (fino a 200 battiti/minuto)
• Tremori fini delle mani
• Nervosismo e agitazione psicomotoria
• Cefalea intensa
• Iperglicemia
• Ipokaliemia (con possibile debolezza muscolare)
• Allargamento del QTC all’ECG
• Aritmie ventricolari
• Ipertensione transitoria seguita da ipotensione

Trattamento

In caso di sovradosaggio:

1. Sospendere immediatamente la somministrazione del farmaco
2. Monitoraggio cardiaco continuo (ECG)
3. Correzione dell’ipokaliemia con supplementi di potassio per via endovenosa
4. Utilizzo di betabloccanti cardioselettivi (attenzione nei pazienti asmatici)
5. Trattamento sintomatico di supporto
6. Ossigenoterapia se necessario

Il salbutamolo è dializzabile, ma l’emodialisi è raramente indicata data la breve emivita del farmaco (3-6 ore).

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5. Proprietà farmacologiche

5.1 Proprietà farmacodinamiche

Classe farmacoterapeutica: Agonisti selettivi dei recettori beta-2 adrenergici

Codice ATC: R03AC02

Meccanismo d’azione

Il salbutamolo è un agonista selettivo dei recettori beta-2 adrenergici a livello bronchiale. L’attivazione di questi recettori determina:

• Rilassamento della muscolatura liscia bronchiale
• Protezione contro i broncocostruttori endogeni (istamina, metacolina, prostaglandine)
• Aumento della clearance mucociliare
• Riduzione della permeabilità vascolare bronchiale
• Inibizione del rilascio di mediatori dell’infiammazione dai mastociti

Sebbene abbia una selettività prevalente per i recettori beta-2, ad alte dosi può stimolare anche i recettori beta-1 cardiaci, causando effetti cronotropi e inotropi positivi.

Attività farmacologica

L’effetto broncodilatatore si manifesta entro 5 minuti dall’inalazione, raggiunge il picco entro 60-90 minuti e persiste per 3-6 ore. La durata dell’azione è dose-dipendente.

5.2 Proprietà farmacocinetiche

Assorbimento

Dopo somministrazione per inalazione, circa il 10-20% della dose raggiunge le vie aeree inferiori. La rimanente frazione viene depositata nell’orofaringe ed ingerita. La biodisponibilità sistemica è circa il 50% (a causa del metabolismo di primo passaggio epatico).

Distribuzione

Il volume di distribuzione è circa 156 L (2,5 L/kg). Il legame alle proteine plasmatiche è del 10%. Il salbutamolo attraversa la barriera placentaria e viene escreto nel latte materno.

Metabolismo

Il salbutamolo viene metabolizzato principalmente nel fegato per coniugazione con acido solfonico (solfato). Una piccola parte viene ossidata a 4-O-solfato-salbutamolo (metabolita inattivo).

Eliminazione

L’emivita plasmatica è di 3-6 ore. L’eliminazione avviene principalmente per via renale (60-80% della dose somministrata) sotto forma di farmaco immodificato o come metabolita. La clearance renale è di 27 L/h.

5.3 Dati preclinici di sicurezza

Gli studi preclinici non hanno evidenziato rischi particolari per l’uomo derivanti dal salbutamolo basati su studi convenzionali di farmacologia di sicurezza, tossicità acuta e cronica, genotossicità e potenziale cancerogeno.

Studi di riproduzione hanno mostrato effetti tossici solo a dosi molto superiori alla dose massima raccomandata nell’uomo.

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6. Informazioni farmaceutiche

6.1 Elenco degli eccipienti

• Alcol oleilico
• Etanolo anidro
• Tetrafluoroetano (HFA-134a) – agente propellente
• Acido oleico

6.2 Incompatibilità

Non sono state effettuate specifiche studi di incompatibilità. Non mescolare con altri medicinali nel contenitore pressurizzato.

6.3 Periodo di validità

2 anni dalla data di produzione.

Dopo la prima apertura: il prodotto deve essere utilizzato entro 6 mesi.

6.4 Precauzioni particolari per la conservazione

Conservare a temperatura inferiore a 25°C. Non congelare. Proteggere dalla luce solare diretta e dal calore. Non forare, rompere o bruciare il contenitore pressurizzato anche se vuoto.

6.5 Natura e contenuto della confezione

Contenitore pressurizzato in alluminio con valvola dosatrice e contagocce in polipropilene. Ogni contenitore eroga 200 dosi (erogazioni).

Confezioni da 1 o 2 inalatori. É possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

6.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

Non smontare l’inalatore. Non esporre a temperature superiori a 50°C. Il contenitore può esplodere se riscaldato. Non gettare tra i rifiuti domestici. Smaltire secondo le normative locali vigenti per i farmaci scaduti.

Prima dell’uso iniziale, erogare due dosi nell’aria per assicurare il corretto funzionamento del dispositivo. Se l’inalatore non è stato utilizzato per più di 5 giorni, erogare una dose nell’aria prima dell’uso.

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7. Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

GlaxoSmithKline S.p.A.
Via A. Fleming 2
37135 Verona (VR)
Italia

8. Numero dell’autorizzazione all’immissione in commercio

AIC 0246440XX

9. Data della prima autorizzazione e del rinnovo dell’autorizzazione

Data prima autorizzazione: 15 marzo 1972
Data ultimo rinnovo: 10 gennaio 2018

10. Data della revisione del testo

Giugno 2023

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Attenzione: Questo medicinale è soggetto a prescrizione medica. Tuttavia, in caso di asma noto e diagnosticato, può essere somministrato anche senza prescrizione medica diretta in situazioni di emergenza, ma sempre previa consultazione medica per la definizione della terapia adeguata.

Informazioni per il paziente – Domande frequenti

È sicuro usare Ventolin durante la gravidanza?

Il salbutamolo è considerato sicuro in gravidanza quando usato secondo le indicazioni. Tuttavia, informare sempre il medico se si è incinte o si pianifica una gravidanza.

Posso usare Ventolin con altri farmaci per l’asma?

Sì, Ventolin è spesso usato in combinazione con corticosteroidi inalatori. Tuttavia, informare il medico di tutti i farmaci in uso, inclusi quelli senza prescrizione.

Cosa fare se l’inalatore non sembra funzionare?

Verificare che il contenitore non sia vuoto, agitare bene prima dell’uso e pulire l’erogatore. Se il problema persiste, consultare il farmacista o il medico.

Quante volte posso usare Ventolin in un giorno?

Di solito non più di 4 volte al giorno (ogni 4-6 ore). Se necessita di utilizzarlo più spesso, contatti il medico poiché l’asma potrebbe non essere ben controllata.